Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для лечения алопеции у мужчин и женщин
Действующее вещество
- миноксидил (minoxidil)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Пена для наружного применения
от белого до желтовато-белого цвета, сохраняющая структуру на протяжении периода наблюдения, составляющего одну минуту.
| 1 г | |
| миноксидил | 47.5 мг* |
Вспомогательные вещества: этанол безводный - 536.3 мг, вода очищенная - 314.1 мг, бутилгидрокситолуол - 0.9 мг**, молочная кислота - 10 мг, лимонная кислота безводная - 1 мг, глицерол - 20 мг, цетиловый спирт - 11 мг, стеариловый спирт - 5 мг, полисорбат 60 - 4 мг; пропеллент - пропан/н-бутан/изобутан (%) (48:30:22) - 50.2 мг.
* фактическое количество миноксидила, без пропеллента, составляет 50 мг/г;
** фактическое количество бутилгидрокситолуола, без пропеллента, составляет 1 мг/г.
60 г - баллоны алюминиевые (1) с клапаном с распылителем и колпачком с системой защиты от вскрытия детьми - пачки картонные с прозрачным окном из полиэтилентерефталата и наклейкой из ацетилцеллюлозы.
60 г - баллоны алюминиевые (3) с клапаном с распылителем и колпачком с системой защиты от вскрытия детьми - пачки картонные с прозрачным окном из полиэтилентерефталата и наклейкой из ацетилцеллюлозы.
Фармакологическое действие
Являясь периферическим вазодилататором, миноксидил при наружном применении усиливает микроциркуляцию в области волосяных фолликулов. Стимулирует фактор роста эндотелия сосудов (ФРЭС), который, как предполагается, ответственен за повышение проницаемости капилляров, что свидетельствует о высокой метаболической активности, наблюдаемой в фазе анагена.
Миноксидил стимулирует рост волос у пациентов с наследственной потерей волос (андрогенная алопеция) в начальной и умеренной стадии. Точный механизм действия миноксидила для наружного применения при выпадении волос до конца не изучен.
Фармакокинетика
Абсорбция
При наружном применении на неповрежденной коже приблизительно 1–2% раствора миноксидила подвергается системной абсорбции.
В клиническом исследовании системная абсорбция 5% пены для наружного применения составила приблизительно половину от системной абсорбции 5% раствора для наружного применения. Средние значения площади под кривой "концентрация-время" (AUC
0–12 ч
) и максимальной концентрации (C
max
) при применении 5% пены составили 8.81 нг×ч/мл и 1.11 нг/мл соответственно, что соответствует приблизительно 50% аналогичных показателей при использовании 5% раствора (18.71 нг×ч/мл и 2.13 нг/мл соответственно).
Время до достижения максимальной концентрации миноксидила (ТC
max
) при применении 5% пены составляет 5.42 ч и сходно с таковым при применении 5% раствора (5.79 ч). Влияние миноксидила на гемодинамику не выражено до тех пор, пока средняя сывороточная концентрация миноксидила не достигнет 21.7 нг/мл.
Распределение
Хотя ранее сообщалось о том, что миноксидил не связывается с белками плазмы, позднее методом ультрафильтрации in vitro было продемонстрировано его обратимое связывание с белками плазмы крови человека в диапазоне 37–39%.
Поскольку абсорбируется только 1–2% нанесенного наружно миноксидила, степень связывания с белками плазмы, отмечающегося in vivo после наружного нанесения, будет клинически незначимой.
V
d
миноксидила после в/в введения в дозе 4.6 мг и 18.4 мг составляет 73.1 л и 69.2 л соответственно.
Биотрансформация
Примерно 60% миноксидила, абсорбировавшегося после наружного применения, метаболизируется с образованием миноксидила глюкуронида, преимущественно в печени.
Экскреция
Период полувыведения миноксидила для наружного применения в среднем составляет 22 ч, по сравнению с 1.49 ч при пероральном применении. 97% миноксидила и его метаболитов экскретируются почками и 3% – через кишечник.
После прекращения применения препарата примерно 95% миноксидила, нанесенного наружно, выводится в течение 4 дней.
Показания
- лечение андрогенной алопеции у мужчин и женщин.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к миноксидилу или другим компонентам препарата;
- нарушение целостности кожных покровов;
- дерматозы волосистой части головы;
- одновременное применение других лекарственных средств на коже головы;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- возраст старше 65 лет.
С осторожностью
Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, аритмией, почечной и печеночной недостаточностью. Перед началом применения препарата таким пациентам следует проконсультироваться с врачом.
Дозировка
Препарат применяют наружно. Перед применением лекарственного препарата Регейн
®
волосы и кожу волосистой части головы следует тщательно высушить.
Для эффективности препарата и его достижения волосяных фолликулов важно наносить препарат на кожу волосистой части головы, а не на волосы.
Доза для мужчин
- 1 г (1/2 колпачка) пены наносить 2 раза/сут (утром и вечером) на пораженные участки волосистой части головы. Не следует применять Регейн
®
чаще чем 1 раз в 12 ч. Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г препарата (100 мг миноксидила).
Доза для женщин
- 1 г (1/2 колпачка) пены наносить 1 раз/сут на пораженные участки волосистой части головы. Не следует применять Регейн
®
чаще чем 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 1 г препарата (50 мг миноксидила).
Не наносить препарат Регейн
®
на другие участки тела.
Рекомендации по использованию баллона
img_regaine_1.tif|jpg
1. Повернуть колпачок таким образом, чтобы стрелки на распылителе и колпачке находились друг против друга (рис. 1).
2. Наклонив колпачок назад, снять его.
3. Перед выдавливанием пены рекомендуется сначала сполоснуть пальцы холодной водой и тщательно высушить, т.к. при контакте с теплой кожей пена может раствориться.
4. Перевернув баллон вверх дном, нажать на распылитель и выдавить на пальцы необходимое количество пены (рис. 2).
5. Распределить пену кончиками пальцев по участкам облысения и осторожно втереть в кожу волосистой части головы (рис. 3 и 4).
6. После использования препарата Регейн
®
надеть на баллон колпачок. Чтобы сохранить упаковку защищенной от случайного вскрытия детьми, необходимо проверить, чтобы стрелки на распылителе и колпачке не были совмещены.
После нанесения препарата Регейн
®
необходимо тщательно вымыть руки.
Появление первых признаков приостановления выпадения волос и восстановления роста волос возможно после применения лекарственного препарата Регейн
®
2 раза/сут у мужчин в течение 2–4 мес и 1 раз/сут у женщин в течение 3–6 мес.
Для достижения и поддержания достигнутого эффекта восстановления роста волос пациент не должен прерывать применение препарата, иначе выпадение волос возобновится.
Повышение дозы препарата или более частое его применение не приведет к улучшению результатов терапии.
Если после применения лекарственного препарата Регейн
®
у мужчин в течение 16 недель и у женщин в течение 24 недель усиление роста волос не отмечается, применение препарата следует прекратить.
После начала применения лекарственного препарата Регейн
®
может отмечаться усиленное выпадение волос. Данный эффект вызван влиянием миноксидила. Он выражается в стимулировании перехода волос из фазы покоя (телоген) в фазу роста (анаген). Таким образом, отмечается выпадение старых волос, на месте которых вырастают новые. Временное усиление выпадения волос обычно продолжается в течение 2–6 недель с момента начала лечения, а затем уменьшается в течение 2 недель.
Побочные действия
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований
Со стороны нервной системы:
часто - головная боль.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - кожный зуд, сыпь;
Лабораторные и инструментальные данные:
часто - увеличение массы тела; редко - дерматит, проявляющийся в виде покраснения, шелушения и воспаления.
Постмаркетинговые данные
Со стороны иммунной системы:
очень редко - ангионевротический отек (отек губ, отек тканей ротовой полости, отек ротоглотки, отек глотки и отек языка), гиперчувствительность (отек лица, генерализованная эритема, генерализованный кожный зуд, чувство стеснения в горле), аллергический контактный дерматит.
Психические нарушения:
очень редко - депрессивное настроение.
Со стороны нервной системы:
очень редко - головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения:
очень редко - раздражение глаз.
Со стороны сердца:
очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов:
нечасто - снижение АД.
Со стороны органов грудной клетки и средостения:
очень редко - одышка.
Со стороны ЖКТ:
очень редко - тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
очень редко - реакции в месте применения (эти реакции могут распространяться на уши и лицо, включают кожный зуд, раздражение, боль, сыпь, отек, сухость кожи, эритему; однако в некоторых случаях реакции могут быть более тяжелыми, включая эксфолиацию, дерматит, образование пузырей, кровотечение, изъязвление), временное выпадение волос, изменения цвета волос, нарушение текстуры волос, гипертрихоз (нежелательный рост волос вне места применения).
Общие нарушения и реакции в месте введения:
очень редко - периферический отек, боль в грудной клетке.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
Если дозы, превышающие рекомендуемые, наносятся на обширные участки тела или другие участки тела, помимо волосистой части головы, возможно увеличение системной абсорбции миноксидила, что может привести к развитию нежелательных явлений.
Симптомы:
нежелательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, связанные с задержкой натрия и воды, а также тахикардия, снижение АД и головокружение.
Лечение:
проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Для лечения тахикардии могут быть назначены бета-адреноблокаторы, для устранения отеков – диуретики. В случае снижения АД следует ввести в/в 0.9% раствор натрия хлорида. Не следует применять симпатомиметические средства, например, эпинефрин и норэпинефрин, обладающие чрезмерной кардиостимулирующей активностью. При проглатывании препарата пациенту необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Лекарственное взаимодействие
Существует теоретическая возможность усиления ортостатической гипотензии у пациентов, получающих сопутствующее лечение периферическими сосудорасширяющими средствами, не получившая, однако, клинического подтверждения.
Нельзя исключить очень незначительное повышение содержания миноксидила в крови у пациентов с артериальной гипертензией, принимающих миноксидил внутрь, в случае одновременного применения препарата Регейн
®
, хотя соответствующие клинические исследования не проводились.
Установлено, что миноксидил для наружного применения может взаимодействовать с некоторыми другими лекарственными средствами для наружного применения.
При наружном применении миноксидил не следует применять одновременно с любыми другими лекарственными средствами (ГКС, третиноином, антралином), наносимыми на кожу волосистой части головы.
Одновременное применение миноксидила в форме пены для наружного применения и крема, содержащего бетаметазон (0.05%), приводит к снижению системного всасывания миноксидила.
Одновременное применение крема, содержащего третиноин (0.05%), приводит к увеличению всасывания миноксидила.
Одновременное нанесение на кожу миноксидила и препаратов для наружного применения, таких как третиноин и дитранол, которые вызывают изменения защитных функций кожи, может привести к увеличению всасывания миноксидила.
Особые указания
Перед тем как начать лечение препаратом Регейн
®
, необходимо провести общее обследование, включающее сбор и изучение медицинского анамнеза. Врач должен убедиться в том, что кожа волосистой части головы здорова.
Наносить лекарственный препарат Регейн
®
следует только на здоровую кожу волосистой части головы. Нельзя применять препарат при воспалении, инфицировании, раздражении, болезненности кожи, а также одновременно с другими лекарственными препаратами, наносимыми на кожу волосистой части головы.
Не следует применять лекарственный препарат Регейн
®
в случаях внезапного выпадения волос, очаговой алопеции, когда алопеция развивается после родов, в случае облысения, вызванного приемом лекарственных средств, неправильным питанием (дефицит железа, витамина А), в результате укладки волос в "тугие" прически, а также в том случае, когда причина выпадения волос неизвестна.
При снижении АД или появлении боли в грудной клетке, учащенного сердцебиения, слабости или головокружения, внезапного необъяснимого увеличения массы тела, отека кистей или стоп, стойкого покраснения или раздражения кожи волосистой части головы пациенту следует прекратить применение препарата Регейн
®
и обратиться к врачу.
При сохранении или ухудшении симптомов, или при появлении новых симптомов пациенту необходимо прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Препарат может активировать рост нежелательных волос при его нанесении на другие участки кожи, кроме кожи волосистой части головы.
Некоторые компоненты препарата могут вызывать жжение и раздражение. В случае попадания препарата на чувствительные поверхности (глаза, раздраженную кожу, слизистые оболочки) необходимо промыть пораженный участок большим количеством прохладной воды. Препарат содержит бутилгидрокситолуол, цетиловый и стеариловый спирт, которые могут вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Случайный прием препарата внутрь может привести к развитию серьезных нежелательных явлений со стороны сердца. Поэтому данный препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.
Содержимое баллона находится под давлением. Не прокалывать и не сжигать баллон. Препарат легко воспламеняется, поэтому не следует распылять содержимое баллона вблизи открытого огня, полированных или окрашенных поверхностей. Следует избегать контакта баллона с источниками открытого огня при использовании, хранении и утилизации. Не нагревать баллон выше 50°С. При нанесении препарата следует воздержаться от курения.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выливать его в сточные воды или выбрасывать на улицу. Необходимо поместить препарат в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Рекомендации по применению лекарственного препарата совместно со средствами по уходу за волосами
Лекарственный препарат не будет эффективен при использовании:
- фена после нанесения пены на кожу головы;
- средств по уходу за волосами, которые могут вызвать образование рубцов, а также глубокие ожоги кожи головы;
- методов ухода за волосами, требующих сильного оттягивания волос от кожи головы (например, плетение "тугих" кос (брейдинг) или прическа "конский хвост").
Для нанесения лекарственного препарата нет необходимости в мытье головы. В случае мытья головы перед применением лекарственного препарата, необходимо высушить волосы и кожу головы.
При использовании средств для укладки волос необходимо сначала нанести пену и дождаться, пока она высохнет, а затем использовать средства для укладки волос.
Мытье головы допускается не менее чем через 4 ч после нанесения лекарственного препарата.
Данных о влиянии окрашивания, химической завивки, распрямителей для волос на эффективность лекарственного препарата нет. Поскольку химическая завивка и окрашивание могут вызывать раздражение кожи головы, рекомендуются следующие меры предосторожности:
- до окрашивания и/или химической завивки необходимо убедиться, что лекарственный препарат был смыт с волос и кожи головы, чтобы избежать возможного раздражения кожи головы;
- для достижения наилучших результатов не следует наносить лекарственный препарат в один день с химической обработкой волос;
- после использования каких-либо химических веществ не наносить лекарственный препарат в течение 24 ч, чтобы убедиться, что кожа головы не раздражена после химической завивки и/или окрашивания.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным развитием головной боли, головокружения, гипотонии, раздражения глаз следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями определенными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Беременность и лактация
Препарат Регейн
®
в форме пены противопоказан женщинам при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан к применению у пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
Препарат противопоказан к применению у пациентов в возрасте старше 65 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
