Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для лечения алопеции у мужчин и женщин
Действующее вещество
- миноксидил (minoxidil)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Пена для наружного применения от белого до желтовато-белого цвета, сохраняющая структуру на протяжении периода наблюдения, составляющего одну минуту.
| 1 г | |
| миноксидил | 50 мг |
Вспомогательные вещества: этанол безводный, вода очищенная, бутилгидрокситолуол, молочная кислота, лимонная кислота безводная, глицерол, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат 60; пропеллент: пропан/н-бутан/изобутан (%) (48:30:22).
60 г - баллоны алюминиевые (1) с клапаном с распылителем и колпачком с системой защиты от вскрытия детьми - пачки картонные с наклейкой из ацетилцеллюлозы.
60 г - баллоны алюминиевые (3) с клапаном с распылителем и колпачком с системой защиты от вскрытия детьми - пачки картонные с наклейкой из ацетилцеллюлозы.
60 г - баллоны алюминиевые (3) с клапаном с распылителем и колпачком с системой защиты от вскрытия детьми - пачки картонные с наклейкой из ацетилцеллюлозы.
Фармакологическое действие
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Являясь периферическим вазодилататором, миноксидил при наружном применении усиливает микроциркуляцию в области волосяных фолликулов. Стимулирует фактор роста эндотелия сосудов (ФРЭС), который, как предполагается, ответственен за повышение проницаемости капилляров, что свидетельствует о высокой метаболической активности, наблюдаемой в фазе анагена.
Миноксидил стимулирует рост волос у пациентов с наследственной потерей волос (андрогенная алопеция) в начальной и умеренной стадии. Точный механизм действия миноксидила для наружного применения при выпадении волос до конца не изучен.
Фармакокинетика
Абсорбция
При наружном применении на неповрежденную кожу приблизительно 1–2% раствора миноксидила подвергается системной абсорбции.
В клиническом исследовании системная абсорбция 5% пены для наружного применения составила приблизительно половину от системной абсорбции 5% раствора для наружного применения. Средние значения AUC0–12 ч и Cmax при применении 5% пены составили 8.81 нг×ч/мл и 1.11 нг/мл соответственно, что соответствует приблизительно 50% аналогичных показателей при использовании 5% раствора (18.71 нг×ч/мл и 2.13 нг/мл соответственно).
Время до достижения Cmax миноксидила (Тmax) при применении 5% пены составляет 5.42 ч и сходно с таковым при применении 5% раствора (5.79 ч). Влияние миноксидила на гемодинамику не выражено до тех пор, пока средняя сывороточная концентрация миноксидила не достигнет 21.7 нг/мл.
Распределение
Хотя ранее сообщалось о том, что миноксидил не связывается с белками плазмы, позднее методом ультрафильтрации in vitro было продемонстрировано его обратимое связывание с белками плазмы крови человека в диапазоне 37-39%.
Поскольку абсорбируется только 1-2% нанесенного наружно миноксидила, степень связывания с белками плазмы, отмечающегося in vivo после наружного нанесения, будет клинически незначимой.
Vd миноксидила после в/в введения в дозе 4.6 мг и 18.4 мг составляет 73.1 л и 69.2 л соответственно.
Биотрансформация
Примерно 60% миноксидила, абсорбировавшегося после наружного применения, метаболизируется с образованием миноксидила глюкуронида, преимущественно в печени.
Элиминация
T1/2 миноксидила для наружного применения в среднем составляет 22 ч, по сравнению с 1.49 ч при пероральном применении. 97% миноксидила и его метаболитов экскретируются почками и 3% – через кишечник.
После прекращения применения препарата примерно 95% миноксидила, нанесенного наружно, выводится в течение 4 дней.
Показания
- лечение андрогенной алопеции у мужчин и женщин.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к миноксидилу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- нарушение целостности кожных покровов;
- дерматозы волосистой части головы;
- одновременное применение других лекарственных средств на коже головы;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- возраст старше 65 лет.
С осторожностью
Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, аритмией, почечной и печеночной недостаточностью. Перед началом применения препарата таким пациентам следует проконсультироваться с врачом.
Дозировка
Наружно. Перед применением лекарственного препарата Регейн® волосы и кожу волосистой части головы следует тщательно высушить.
Для эффективности препарата и его достижения волосяных фолликулов важно наносить препарат на кожу волосистой части головы, а не на волосы.
После нанесения препарата Регейн® необходимо тщательно вымыть руки
Мужчины
1 г (1/2 колпачка) пены наносить 2 раза/сут (утром и вечером) на пораженные участки волосистой части головы. Не следует применять Регейн® чаще чем 1 раз в 12 ч. Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г препарата (100 мг миноксидила).
Женщины
1 г (1/2 колпачка) пены наносить 1 раз/сут на пораженные участки волосистой части головы. Не следует применять Регейн® чаще чем 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 1 г препарата (50 мг миноксидила).
Не наносить препарат Регейн® на другие участки тела.
Появление первых признаков приостановления выпадения волос и восстановления роста волос возможно после применения лекарственного препарата Регейн® 2 раза/сут у мужчин в течение 2–4 мес и 1 раз/сут у женщин в течение 3–6 мес.
Для достижения и поддержания достигнутого эффекта восстановления роста волос пациент не должен прерывать применение препарата, иначе выпадение волос возобновится.
Повышение дозы препарата или более частое его применение не приведет к улучшению результатов терапии.
Если после применения лекарственного препарата Регейн® у мужчин в течение 16 недель и у женщин в течение 24 недель усиление роста волос не отмечается, применение препарата следует прекратить.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Безопасность и эффективность препарата Регейн® у пациентов старше 65 лет на данный момент не установлены.
Дети. Эффективность и безопасность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не подтверждены. Данные отсутствуют.
Рекомендации по использованию баллона
img_regaine_1.tif|jpg
1. Повернуть колпачок таким образом, чтобы стрелки на распылителе и колпачке находились друг против друга (рис. 1).
2. Наклонив колпачок назад, снять его.
3. Перед выдавливанием пены рекомендуется сначала сполоснуть пальцы холодной водой и тщательно высушить, т.к. при контакте с теплой кожей пена может раствориться.
4. Перевернув баллон вверх дном, нажать на распылитель и выдавить на пальцы необходимое количество пены (рис. 2).
5. Распределить пену кончиками пальцев по участкам облысения и осторожно втереть в кожу волосистой части головы (рис. 3 и 4).
6. После использования препарата Регейн® надеть на баллон колпачок. Чтобы сохранить упаковку защищенной от случайного вскрытия детьми, необходимо проверить, чтобы стрелки на распылителе и колпачке не были совмещены.
Побочные действия
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
Нежелательные реакции, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Со стороны нервной системы | Часто | головная боль |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | кожный зуд, сыпь |
| Лабораторные и инструментальные данные | Часто | увеличение массы тела |
| Редко | дерматит, проявляющийся в виде покраснения, шелушения и воспаления |
Пострегистрационные данные
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Со стороны иммунной системы | Очень редко | ангионевротический отек (проявлениями ангионевротического отека могут быть: отек губ, отек тканей ротовой полости, отек ротоглотки, отек глотки и отек языка), гиперчувствительность (проявлениями гиперчувствительности могут быть: отек лица, генерализованная эритема, генерализованный кожный зуд, отек лица и чувство стеснения в горле), аллергический контактный дерматит |
| Психические нарушения | Очень редко | депрессивное настроение |
| Со стороны нервной системы | Очень редко | головокружение, головная боль |
| Со стороны органа зрения | Очень редко | раздражение глаз |
| Со стороны сердца | Очень редко | тахикардия, ощущение сердцебиения |
| Со стороны сосудов | Нечасто | снижение АД |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Очень редко | одышка |
| Со стороны ЖКТ | Очень редко | тошнота, рвота |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Очень редко | реакции в месте применения (эти реакции могут распространяться на уши и лицо, включают: кожный зуд, раздражение, боль, сыпь, отек, сухость кожи, эритему. Однако в некоторых случаях реакции могут быть более тяжелыми, включая: эксфолиацию, дерматит, образование пузырей, кровотечение, изъязвление), временное выпадение волос, изменения цвета волос, нарушение текстуры волос, гипертрихоз (нежелательный рост волос вне места применения) |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Очень редко | периферический отек, боль в грудной клетке |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Передозировка
Если дозы, превышающие рекомендуемые, наносятся на обширные участки тела или другие участки тела, помимо волосистой части головы, возможно увеличение системной абсорбции миноксидила, что может привести к развитию нежелательных реакций.
Симптомы: признаками и симптомами передозировки могут быть нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, связанные с задержкой натрия и воды, а также тахикардия, снижение АД и головокружение.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Для лечения тахикардии могут быть назначены бета-адреноблокаторы, для устранения отеков – диуретики. В случае снижения АД следует ввести в/в 0.9% раствор натрия хлорида. Не следует применять симпатомиметические средства, например, эпинефрин и норэпинефрин, обладающие чрезмерной кардиостимулирующей активностью. При проглатывании препарата пациенту необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Лекарственное взаимодействие
Существует теоретическая возможность усиления ортостатической гипотензии у пациентов, получающих сопутствующее лечение периферическими сосудорасширяющими средствами, не получившая, однако, клинического подтверждения.
Нельзя исключить очень незначительное повышение содержания миноксидила в крови у пациентов с артериальной гипертензией, принимающих миноксидил внутрь, в случае одновременного применения препарата Регейн®, хотя соответствующие клинические исследования не проводились.
Установлено, что миноксидил для наружного применения может взаимодействовать с некоторыми другими лекарственными средствами для наружного применения.
При наружном применении миноксидил не следует применять одновременно с любыми другими лекарственными средствами (ГКС, третиноином, антралином), наносимыми на кожу волосистой части головы.
Одновременное применение миноксидила в форме пены для наружного применения и крема, содержащего бетаметазон (0.05%), приводит к снижению системного всасывания миноксидила.
Одновременное применение крема, содержащего третиноин (0.05%), приводит к увеличению всасывания миноксидила.
Одновременное нанесение на кожу миноксидила и препаратов для наружного применения, таких как третиноин и дитранол, которые вызывают изменения защитных функций кожи, может привести к увеличению всасывания миноксидила.
Особые указания
Перед тем как начать лечение препаратом Регейн®, необходимо провести общее обследование, включающее сбор и изучение медицинского анамнеза. Врач должен убедиться в том, что кожа волосистой части головы здорова.
Наносить лекарственный препарат Регейн® следует только на здоровую кожу волосистой части головы. Нельзя применять препарат при воспалении, инфицировании, раздражении, болезненности кожи, а также одновременно с другими лекарственными препаратами, наносимыми на кожу волосистой части головы.
Не следует применять лекарственный препарат Регейн® в случаях внезапного выпадения волос, очаговой алопеции, когда алопеция развивается после родов, в случае облысения, вызванного приемом лекарственных средств, неправильным питанием (дефицит железа, витамина А), в результате укладки волос в "тугие" прически, а также в том случае, когда причина выпадения волос неизвестна.
При снижении АД или появлении боли в грудной клетке, учащенного сердцебиения, слабости или головокружения, внезапного необъяснимого увеличения массы тела, отека кистей или стоп, стойкого покраснения или раздражения кожи волосистой части головы пациенту следует прекратить применение препарата Регейн® и обратиться к врачу.
При сохранении или ухудшении симптомов, или при появлении новых симптомов пациенту необходимо прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
После начала применения лекарственного препарата Регейн® может отмечаться усиленное выпадение волос. Данный эффект вызван влиянием миноксидила. Он выражается в стимулировании перехода волос из фазы покоя (телоген) в фазу роста (анаген). Таким образом, отмечается выпадение старых волос, на месте которых вырастают новые. Временное усиление выпадения волос обычно продолжается в течение 2–6 недель с момента начала лечения, а затем уменьшается в течение 2 недель.
Препарат может активировать рост нежелательных волос при его нанесении на другие участки кожи, кроме кожи волосистой части головы.
Некоторые компоненты препарата могут вызывать жжение и раздражение. В случае попадания препарата на чувствительные поверхности (глаза, раздраженную кожу, слизистые оболочки) необходимо промыть пораженный участок большим количеством прохладной воды.
Случайный прием препарата внутрь может привести к развитию серьезных нежелательных явлений со стороны сердца. Поэтому данный препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.
Содержимое баллона находится под давлением. Не прокалывать и не сжигать баллон. Препарат легко воспламеняется, поэтому не следует распылять содержимое баллона вблизи открытого огня, полированных или окрашенных поверхностей. Следует избегать контакта баллона с источниками открытого огня при использовании, хранении и утилизации. Не нагревать баллон выше 50°С. При нанесении препарата следует воздержаться от курения.
Не применять препарат, если имеются признаки непригодности препарата для применения.
Следует поместить использованный или пришедший в негодность препарат в пакет и положить в мусорный контейнер.
Не выбрасывать (не выливать) препарат в канализацию. Необходимо уточнить у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит бутилгидрокситолуол, цетиловый и стеариловый спирт, которые могут вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Рекомендации по применению лекарственного препарата совместно со средствами по уходу за волосами
Лекарственный препарат не будет эффективен при использовании:
- фена после нанесения пены на кожу головы;
- средств по уходу за волосами, которые могут вызвать образование рубцов, а также глубокие ожоги кожи головы;
- методов ухода за волосами, требующих сильного оттягивания волос от кожи головы (например, плетение "тугих" кос (брейдинг) или прическа "конский хвост").
Для нанесения лекарственного препарата нет необходимости в мытье головы. В случае мытья головы перед применением лекарственного препарата, необходимо высушить волосы и кожу головы.
При использовании средств для укладки волос необходимо сначала нанести пену и дождаться, пока она высохнет, а затем использовать средства для укладки волос.
Мытье головы допускается не менее чем через 4 ч после нанесения лекарственного препарата.
Данных о влиянии окрашивания, химической завивки, распрямителей для волос на эффективность лекарственного препарата нет. Поскольку химическая завивка и окрашивание могут вызывать раздражение кожи головы, рекомендуются следующие меры предосторожности:
- до окрашивания и/или химической завивки необходимо убедиться, что лекарственный препарат был смыт с волос и кожи головы, чтобы избежать возможного раздражения кожи головы;
- для достижения наилучших результатов не следует наносить лекарственный препарат в один день с химической обработкой волос;
- после использования каких-либо химических веществ не наносить лекарственный препарат в течение 24 ч, чтобы убедиться, что кожа головы не раздражена после химической завивки и/или окрашивания.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным развитием головной боли, головокружения, гипотонии, раздражения глаз следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями определенными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Беременность и лактация
Препарат Регейн® в форме пены противопоказан женщинам при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан к применению у пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
Препарат противопоказан к применению у пациентов в возрасте старше 65 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.
