Лекарства, Препараты, активные в отношении микобактерий

ПИРАЗИНАМИД: инструкция по применению и отзывы

Инструкция обновлена 26.02.2024
Информация о рецептурных препаратах предназначена только для специалистов. Пациенты не должны использовать инструкцию в качестве плана самолечения. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Действующее вещество

- пиразинамид (pyrazinamide)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны и гладкие с другой; на разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

1 таб.
пиразинамид 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 55 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH101) - 30 мг, повидон К30 - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6 мг, тальк очищенный - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, магния стеарат - 2 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): покрытие белое Wincoat WT-AQ-02037 - 18 мг*.

* состав покрытия Wincoat WT-AQ-02037: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, макрогол 6000.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Фармакокинетика

После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.

Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.

T1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества.

Показания

Туберкулез (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.

Дозировка

Внутрь взрослым и детям - 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко - фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Пиразинамид снижает концентрации циклоспорина в плазме крови.

Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.

Особые указания

При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.

При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.

Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.