Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- пантопразол (pantoprazole)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой
от желтого до светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| пантопразола натрия сесквигидрат | 45.1 мг, |
| что соответствует содержанию пантопразола | 40 мг |
Вспомогательные вещества: натрия фосфат - 10 мг, изомальт LM-PF - 58.5 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, кросповидон - 50 мг, натрия стеарилфумарат - 3.4 мг.
Состав первого покрытия:
гипромеллоза 2910 - 15.85 мг, повидон (PVP К25) - 0.32 мг, материал для пленочного покрытия No9 (Sepisperse AP 3232 Jaune Yellow) (30%) (вода очищенная 45-55%, гипромеллоза (Е464) 1-7%, пропиленгликоль 10-30%, титана диоксид 20-30%, железа оксид желтый (Е172) до 5%) - 1.28 мг, пропиленгликоль - 3.446 мг.
Состав оболочки:
эудрагит L30 D-55 30% (30% дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимера [1:1], содержит натрия лаурилсульфат и полисорбат 80) - 13.6 мг, триэтилцитрат - 1.36 мг, симетикона эмульсия 30% - 0.04 мг.
14 шт. - блистеры из алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H
+
-K
+
-АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. С
max
после приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.
Абсолютная биодоступность пантопразола при приеме внутрь составляет около 77%. Связывание с белками плазмы крови - 98%. V
d
составляет 0,15 л/кг.
Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
Конечный T
1/2
составляет примерно 1 ч, клиренс - около 0.1 л/ч/кг.
Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит (в т.ч. связанный с приемом НПВС), стрессовые язвы и их осложнения (кровотечение, перфорация, пенетрация); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь).
С осторожностью:
печеночная недостаточность.
Дозировка
Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:
редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы:
нечасто - головная боль, головокружение; редко - нарушения вкуса; частота неизвестна - парестезии.
Со стороны психики:
нечасто - нарушения сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Со стороны органа зрения:
редко - затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто - диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы:
частота неизвестна - интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы:
нечасто - перелом запястья, бедра, позвоночника; редко - артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ:
редко - гиперлипидемия, изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы:
редко - гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко - крапивница; частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Общие реакции:
нечасто - слабость, утомляемость, общее недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).
Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.
В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.
Особые указания
В/в применение пантопразола рекомендовано только в том случае, если невозможен его пероральный прием.
До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
При нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Применение в пожилом возрасте
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей. У пожилых пациентов не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
