Гестаген

- прогестерон микронизированный (progesterone)

Гель для наружного применения 1% бесцветный, полупрозрачный, слегка опалесцирующий, с запахом спирта, без видимых частиц.

Вспомогательные вещества: октилдодеканол, карбомер 980, макрогола глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное), троламин (триэтаноламин), этанол 96% (об), вода очищенная.

80 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором-дозатором - пачки картонные.

Действующим веществом препарата Прожестожель является прогестерон. Механизм действия препарата основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы.

Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой - блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное применение препарата Прожестожель, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных реакций.

Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в ткани молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17-бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстрона сульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.

При трансдермальном способе применения препарата Прожестожель прогестерон достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при применении препарата Прожестожель показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается максимальное всасывание прогестерона в ткани, концентрация гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой - создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке).

Прогестерон вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19.

Прогестерон выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Взрослым женщинам старше 18 лет для лечения:

Препарат Прожестожель не предназначен для применения у мужчин.

С осторожностью

Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; бронхиальная астма; эпилепсия; мигрень; депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность; аборт в ходу; склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболические заболевания; кровотечение из влагалища неясной этиологии; порфирия; артериальная гипертензия; сахарный диабет.

Следует наносить 1 аппликацию геля (2.5 г геля; содержит 0.025 г прогестерона) на кожу каждой молочной железы аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза/сут или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла. Курс лечения - до 3 менструальных циклов.

Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени препарат следует применять с осторожностью.

Препарат Прожестожель не предназначен для применений у детей в возрасте до 18 лет.

Наружно.

Необходимо нажать на нижнюю часть тюбика и выдавить немного геля в выемку дозатора.

После принятия душа необходимо нанести на кожу каждой молочной железы гель, слегка помассировать, пока препарат не впитается.

При пропуске дозы препарата не следует удваивать дозу для восполнения пропущенной.

В случае пропуска применения препарата, следует как можно скорее нанести гель на кожу каждой молочной железы, а затем вернуться к обычной схеме применения.

Следующие нежелательные реакции классифицированы по частоте встречаемости: редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Сообщения о случаях передозировки отсутствуют.

В связи с низкой системной абсорбцией прогестерона при наружном применении передозировка маловероятна.

Действие препарата Прожестожель может усиливаться на фоне применения комбинированных контрацептивных гормональных препаратов.

Препарат Прожестожель предназначен только для наружного применения.

Препарат Прожестожель не является контрацептивным средством.

Препарат Прожестожель может применяться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пременопаузой, предменструальным синдромом.

Следует обеспечить абсолютную чистоту молочной железы и рук во время нанесения препарата.

Необходимо избегать прямых солнечных лучей после нанесения препарата.

Препарат Прожестожель содержит касторовое масло, которое может вызывать кожные реакции.

Исследования на выявление возможного влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.

Не имеется достаточного опыта применения препарата Прожестожель во время беременности.

Применение препарата Прожестожель в I триместре беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата Прожестожель во II и III триместрах беременности противопоказано.

Препарат Прожестожель можно применять женщинам в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Данные о влиянии препарата Прожестожель на фертильность отсутствуют.

У пациентов с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Препарат отпускают по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.