Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Посткоитальный контрацептив. Гестаген
Действующее вещество
- левоноргестрел (микронизированный) (levonorgestrel)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, диспергируемые в полости рта,
круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с оранжевыми вкраплениями, со слабым характерным запахом апельсина; на одной стороне нанесена гравировка "
img_postinor-solyutab.eps|png".
| 1 таб. | |
| левоноргестрел микронизированный | 1.5 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) (E421), крахмал кукурузный прежелатинизированный, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) с низкой степенью замещения, кросповидон тип B, натрия стеарилфумарат, Опадрай оранжевый 03A230010 (гипромеллоза-2910, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (E110), железа оксид желтый (E172), индигокармин алюминиевый лак (E132)), кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам (E951), ароматизатор апельсиновый.
1 шт. - блистеры (1) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия, фармакодинамические эффекты
Левоноргестрел - это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в преовуляторную фазу цикла, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.
Клиническая эффективность и безопасность
Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз левоноргестрела по 0.75 мг с интервалом в 12 ч предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% – при применении в течение первых 24 ч, 85% – в интервале от 24 до 48 ч, и 58% – от 48 до 72 ч).
Результаты другого клинического исследования показали, что однократный прием левоноргестрела в дозе 1.5 мг (в течение 72 ч после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого ИМТ на контрацептивную эффективность.
В 2 клинических исследованиях (КИ) было выявлено снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ≥30 кг/м
2
в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5.19% и 0.96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было подтверждено (частота наступления беременности составила 1.17% у женщин с ожирением и 0.99% у женщин с нормальным ИМТ).
При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.
Дети
Девочки до 18 лет
Проспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в 7 случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2.3%. Коэффициент неудачи у девочек моложе 18 лет (2.6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2.0% или 3/152).
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг С
max
в плазме крови составляет 18.5 нг/мл и достигается через 2 ч. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет 100%.
Распределение
Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% от всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты
левоноргестрела неизвестны.
Выведение
Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. T
1/2
составляет около 26 ч.
Особые группы пациенток
Фармакокинетика левоноргестрела у
пациенток с печеночной или почечной недостаточностью
не изучалась.
Пациентки с ожирением
. Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно
снижаются у женщин с ожирением (ИМТ≥30 кг/м
2
) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей C
max
и AUC
0-24
) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ (<25 кг/м
2
).
В другом исследовании также сообщалось о снижении C
max
левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то время как удвоение дозы левоноргестрела до 3 мг у женщин с ожирением обеспечило плазменные концентрации, подобные тем, что наблюдались у женщин с нормальным ИМТ и которые получили 1.5 мг левоноргестрела. Клиническая значимость этих данных неясна.
Дети.
Исследование фармакокинетики левоноргестрела проводилось только у взрослых добровольцев.
Показания
Постинор
®
Солютаб показан к применению у женщин в возрасте от 18 лет для:
- экстренной (посткоитальной) контрацепции в течение 72 ч после незащищенного полового контакта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левоноргестрелу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- возраст до 18 лет (в связи с наличием в составе препарата красителя солнечный закат желтый Е110);
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- беременность, в т.ч. предполагаемая;
- грудное вскармливание в течение не менее 8 ч после приема препарата;
- фенилкетонурия.
С осторожностью
Заболевания печени (легкой и средней степени тяжести) или желчевыводящих путей; желтуха (в т.ч. в анамнезе); тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона; наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.
Дозировка
Для приема внутрь.
Таблетку следует выдавить из блистера сухими руками, поместить на язык, где она распадется и может быть проглочена со слюной.
Таблетка может быть использована даже в ситуациях, когда жидкость не доступна.
Препарат может применяться в любой день менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.
Для достижения более надежного контрацептивного эффекта 1 таблетку препарата Постинор
®
Солютаб необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в первые 12 часов (но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта). Если в течение 3 ч после приема таблетки произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку препарата Постинор
®
Солютаб. После приема препарата Постинор
®
Солютаб до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив, спермицид + шеечный колпачок, диафрагма или контрацептивная губка).
Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения плановой гормональной контрацепции. Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска ациклических кровотечений / кровянистых выделений.
Данные о применении левоноргестрела у
пациенток с нарушением функции почек
отсутствуют.
Данные о применении левоноргестрела у
пациенток с печеночной недостаточностью
отсутствуют. Применение препарата у пациенток с
печеночной недостаточностью тяжелой степени
противопоказано.
Применение препарата Постинор
®
Солютаб
детям и подросткам в возрасте до 18 лет
противопоказано в связи с наличием в составе препарата красителя солнечный закат желтый Е110.
Побочные действия
При применении левоноргестрела наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота.
Нежелательные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
| Класс системы органов | Частота возникновения | Нежелательные реакции |
| Со стороны нервной системы | очень часто | головная боль |
| часто | головокружение | |
| Со стороны ЖКТ | очень часто | тошнота, боль в нижних отделах живота |
| часто | диарея, рвота | |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | очень часто | кровотечение, не связанное с менструацией |
| часто | задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструальные кровотечения, нагрубание молочных желез | |
| Общие нарушения | очень часто | повышенная утомляемость |
Описание отдельных нежелательных реакций
Характер менструального кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в течение 5 дней от предполагаемого срока.
Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить беременность.
Следующие нежелательные реакции наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:
| Класс системы органов | Частота возникновения | Нежелательные реакции |
| Со стороны ЖКТ | очень редко | боль в животе |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | очень редко | кожная сыпь, крапивница, зуд |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | очень редко | боль в области таза, дисменорея |
| Общие нарушения | очень редко | отек лица |
Передозировка
О серьезных нежелательных реакциях при острой передозировке большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.
Симптомы:
тошнота и кровотечение "отмены".
Лечение:
лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Метаболизм левоноргестрела осуществляется при активном участии изофермента системы цитохрома Р450 - CYP3A4. При одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Следующие препараты-индукторы ферментов печени могут снижать эффективность левоноргестрела:
барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.
Сопутствующее применение
эфавиренза
снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.
Индукция ферментов может продолжаться 4 недели и более после прекращения приема таких препаратов. Для женщин, которые получали терапию препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени последние 4 недели перед незащищенным половым контактом, следует предусмотреть другой негормональный метод экстренной контрацепции.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности
циклоспорина
вследствие подавления его метаболизма.
Левоноргестрел может снижать эффективность
улипристала ацетата
путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.
Особые указания
Экстренная контрацепция – метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять методы плановой контрацепции.
Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.
Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный половой контакт имел место более чем за 72 ч в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор
®
Солютаб при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. При задержке менструального кровотечения более чем на 5 дней и изменении его характера (скудные или обильные кровяные выделения) необходимо исключить беременность.
Если беременность наступила после применения препарата Постинор
®
Солютаб, необходимо учитывать возможность развития эктопической беременности. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение.
Эктопическая беременность может развиваться несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с чем препарат Постинор
®
Солютаб не рекомендуется к приему у женщин с риском развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности).
Применение препарата у женщин с заболеваниями печени и желчевыводящих путей требует соблюдения мер предосторожности. Применение препарата Постинор
®
Солютаб у пациенток с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
При заболеваниях ЖКТ (например, болезнь Крона), а также у женщин с избыточной массой тела, эффективность контрацептивного действия левоноргестрела может уменьшиться.
После приема препарата Постинор
®
Солютаб менструальный цикл, как правило, не изменяется и менструальное кровотечение наступает в срок. Иногда менструальное кровотечение может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать или начать использовать один из методов плановой контрацепции. Если препарат Постинор
®
Солютаб был принят на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение "отмены" в следующий 7-дневный период перерыва в приеме контрацептива или в период приема таблеток плацебо не наступило, следует исключить беременность.
Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла (появление ациклических кровотечений / кровянистых выделений, задержки менструального кровотечения).
Сообщалось о случаях тромбоэмболических осложнений после приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг. В связи с чем у женщин с существующими факторами риска (наследственной или приобретенной предрасположенностью к артериальным или венозным тромбозам, наличием тромбозов/тромбоэмболий в семейном анамнезе), следует учитывать возможность возникновения таких осложнений.
Препарат Постинор
®
Солютаб не эффективен в качестве постоянного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Левоноргестрел в дозе 1.5 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции!
Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать методы плановой контрацепции.
Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.
Препарат содержит пищевой краситель солнечный закат желтый, который может вызывать аллергические реакции.
Препарат содержит 45.62 мг маннитола в 1 таблетке, диспергируемой в полости рта. Может оказывать слабое слабительное действие.
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, диспергируемую в полости рта, т.е., по сути, не содержит натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Воздействие препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не исследовалось.
Беременность и лактация
Беременность
Прием препарата в период известной или предполагаемой беременности противопоказан.
На основании имеющихся данных, неблагоприятного влияния на плод в случае продолжения беременности на фоне применения левоноргестрелсодержащих препаратов для экстренной контрацепции не выявлено.
Период грудного вскармливания
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие левоноргестрела на ребенка может быть уменьшено, если женщина будет принимать препарат непосредственно после кормления. После приема препарата грудное вскармливание следует прекратить не менее чем на 8 ч.
Фертильность
Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.
Применение в детском возрасте
Применение препарата Постинор
®
Солютаб
детям и подросткам в возрасте до 18 лет
противопоказано в связи с наличием в составе препарата красителя солнечный закат желтый Е110.
При нарушениях функции почек
Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.
При нарушениях функции печени
Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.
Применение в пожилом возрасте
Не применимо.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Лекарственный препарат не требует специальных температурных условий хранения. Срок годности - 3 года.
