Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Комбинированный препарат для лечения остеопороза
Действующие вещества
- кальция карбонат (calcium carbonate)
- колекальциферол (вит. D3) (colecalciferol)
- алендроновая кислота (alendronic acid)
- колекальциферол (вит. D3) (colecalciferol)
- алендроновая кислота (alendronic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в наборе 2-х видов:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "М14" на одной стороне. (4 шт. в блистере).
| 1 таб. | |
| алендронат натрия тригидрат | 91.35 мг, |
| что соответствует содержанию алендроновой кислоты | 70 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 261.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кроскармеллоза натрия - 1.28 мг, магния стеарат - 2.62 мг.
Состав пленочной оболочки:
Люстре Клеар ЛС103 - 7 мг (целлюлоза микрокристаллическая - 44%, каррагинан - 18%, макрогол 8000 - 38%).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
бледного коричневато-желтого цвета, продолговатые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе - ядро белого цвета (14 шт. в блистере).
| 1 таб. | |
| колекальциферол (вит. D3) | 10 мкг (400 МЕ) |
| кальция карбонат | 1.5 г, |
| что соответствует содержанию кальция | 600 мг |
Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол - 0.008 мг, масло соевых бобов гидрогенизированное - 0.3 мг, желатин - 1.52 мг, сахароза - 1.52 мг, крахмал кукурузный - 0.642 мг, мальтодекстрин - 76 мг, полисорбат 80 - 2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 39 мг, коповидон - 17 мг, кросповидон - 8 мг, магния стеарат - 4 мг.
Состав пленочной оболочки:
сепифилм 4202 желтый - 50 мг (гипромеллоза - 55-65%, макрогол - 10-16%, тальк - 10-20%, титана диоксид (Е171) - 5-15%, краситель железа оксид желтый (Е172) - 5%).
14 шт. (таб.) - блистеры (2) +4 шт. (таб.) - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. (таб.) - блистеры (6) +4 шт. (таб.) - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат.
Алендроновая кислота
, являясь бисфосфонатом, проникает в зоны активной резорбции кости, ингибирует процесс резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани, что приводит к увеличению костной массы. Во время лечения формируется нормальная костная ткань (в терапевтических дозах алендроновая кислота не вызывает остеомаляцию).
Кальция карбонат
содержит кальций, который является важным элементом, играющим ключевую роль в электролитном балансе. Он необходим для сокращения мышц, проведения нервных импульсов и свертывания крови. Он играет важнейшую роль в передаче внутриклеточного сигнала и в контроле за различными процессами метаболизма. Кальций является основным неорганическим компонентом костной ткани, 99% от общего содержания кальция в организме присутствует в костной ткани.
Колекальциферол
увеличивает кишечную абсорбцию кальция и фосфатов, регулирует их выведение почками, а также регулирует концентрацию кальция в плазме крови.
Фармакокинетика
Алендроновая кислота
Всасывание и распределение
Биодоступность при приеме натощак за 2 ч до еды - 0.64% (у женщин) и 0.6% (у мужчин); при приеме за 1-1.5 ч до еды снижается на 40%. Кофе и апельсиновый сок снижает биодоступность на 60%. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме менее 5 нг/мл.
V
d
- 28 л (исключая костную ткань). Связывание с белками - 78%.
Выведение
Почечный клиренс - 71 мл/мин (при дозе 10 мг в/в). Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. T
1/2
- 72 ч, конечный T
1/2
- более 10 лет (отражает выведение из костной ткани). Выводится главным образом почками, незначительное количество удаляется через кишечник.
Колекальциферол
Биодоступность колекальциферола в комбинации с алендроновой кислотой сходна с биодоступностью колекальциферола при изолированном приеме.
Кальция карбонат
Всасывание и распределение
Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного препарата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия витамина D, рН, особенностей диеты и наличия факторов, влияющих на способность связывать кальций. Абсорбция кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием кальция. В плазме крови около 45% находится в комплексе с белками.
Выведение
Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) удаляется через кишечник.
Показания
- остеопороз у женщин в постменопаузе (снижение риска развития переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника);
- остеопороз у мужчин (снижение риска развития переломов);
- остеопороз, вызванный длительным приемом ГКС.
Противопоказания
Для алендроновой кислоты
- гипокальциемия;
- аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктура);
- неспособность больного оставаться в вертикальном положении (стоять или сидеть прямо) в течение 30 мин;
- хроническая почечная недостаточность (КК <35 мл/мин);
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст;
- индивидуальная непереносимость препарата.
Для комбинации колекальциферол + кальция карбонат
- гиперкальциемия (в т.ч. как результат гиперпаратиреоза первичного или вторичного);
- гиперкальциурия;
- кальциевый нефролитиаз;
- гипервитаминоз D;
- саркоидоз;
- остеопороз, обусловленный иммобилизацией;
- туберкулез легких (активная форма);
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
заболевания ЖКТ в фазе обострения - дисфагия, эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Дозировка
Таблетки, содержащие алендроновую кислоту
, назначают внутрь, по 1 таб. 1 раз в неделю. Препарат рекомендуется принимать в один и тот же день недели.
Таблетку принимают целиком, утром натощак, запивая стаканом воды, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, употребления напитков или других лекарственных средств. Таблетку нельзя разжевывать или рассасывать. Запивать только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию.
После приема препарата пациент должен сохранять вертикальное положение тела (стоя или сидя) в течение не менее 30 мин. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.
Следует предупредить больного о том, что в случае пропуска очередной дозы алендроновой кислоты пропущенную таблетку следует принять на следующий день. Ни в коем случае не следует принимать 2 таблетки в один и тот же день.
Таблетки, содержащие комбинацию колекальциферол + кальция карбонат,
назначают внутрь, по 1 таб. ежедневно, после обеда или ужина, запивая стаканом воды. Таблетку не разжевывать. В день приема алендроновой кислоты препарат следует принимать не ранее чем через 3 ч после приема алендроновой кислоты.
Побочные действия
Побочные реакции, связанные с приемом алендроновой кислоты
Определение частоты побочных реакций: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000).
Со стороны пищеварительной системы:
часто - боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога; нечасто - тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко - сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение (связь с лечением не всегда однозначна).
Со стороны костно-мышечной системы:
часто - оссалгия, артралгия, миалгия.
Со стороны нервной системы:
часто - головная боль; раздражительность.
Со стороны кожных покровов:
нечасто - зуд, сыпь, гиперемия кожи.
Аллергические реакции:
редко - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны органа зрения:
редко - увеит, склерит.
Со стороны обмена веществ:
редко - преходящая, слабо выраженная асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия.
Со стороны организма в целом:
редко - преходящие симптомы, которые чаще всего появляются в начале лечения (миалгия, слабость, плохое самочувствие, в редких случаях - повышение температуры тела), сыпь, фотосенсибилизация, асимптоматическая гипокальциемия (часто в сопровождении предрасполагающих факторов) и гипофосфатемия. При лечении бисфосфонатами описаны случаи развития остеонекроза верхней и нижней челюсти у пациентов с онкологическими заболеваниями на фоне противоопухолевого лечения.
Побочные реакции, связанные с приемом комбинации колекальциферол + кальция карбонат
Со стороны пищеварительной системы:
редко (≥1/10 000, <1/1000) - запор, метеоризм, тошнота, боли в животе, диарея.
Со стороны обмена веществ:
нечасто (≥1/1000, <1/100) - гиперкальциемия, гиперкальциурия.
Со стороны кожных покровов:
редко (≥1/10 000, <1/1000) - зуд, сыпь, крапивница.
Передозировка
Алендроновая кислота
Симптомы:
гипокальциемия, гипофосфатемия, а также побочные реакции со стороны ЖКТ (диарея, изжога, эзофагит, гастрит или эрозивно-язвенные поражения ЖКТ).
Лечение:
молоко или кальцийсодержащие антациды для связывания препарата. Вследствие риска возникновения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, больному следует придать вертикальное положение (стоя или сидя).
Колекальциферол + кальция карбонат
Симптомы:
гипервитаминоз D, гиперкальциемия, которая проявляется анорексией, жаждой, тошнотой, рвотой, запором, болями в области живота, мышечной слабостью, утомляемостью, полиурией, болями в костях, гиперкреатининемией, гиперкальциурией, аритмией. При длительном применении - кальциноз сосудов и тканей.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препаратов кальция, антацидов и других лекарственных препаратов снижает абсорбцию алендроновой кислоты. Интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 1 ч.
Ранитидин повышает биодоступность алендроновой кислоты в 2 раза (клиническое значение не определено).
НПВП усиливают побочные эффекты алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.
Тиазидные диуретики уменьшают выведение кальция. Из-за повышения риска развития гиперкальциемии содержание кальция в сыворотке крови следует регулярно контролировать в течение всего курса лечения тиазидными диуретиками.
ГКС уменьшают всасывание кальция. Во время курса лечения ГКС может возникнуть необходимость увеличения дозы комбинации колекальциферола + кальция карбоната.
Одновременное применение с ионообменными смолами типа колестирамина или слабительных может уменьшить всасывание витамина D.
Применение комбинации колекальциферол + кальция карбонат одновременно с тетрациклином возможно либо за 2 ч до приема тетрациклина, либо через 4-6 ч после.
Комбинация колекальциферол + кальция карбонат может усилить токсичность сердечных гликозидов. Пациентам необходимо провести исследование концентрации кальция, ЭКГ.
При одновременном назначении фторида натрия и комбинации колекальциферол + кальция карбонат, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 3 ч.
Щавелевая кислота препятствует всасыванию кальция, т.к. образует нерастворимые комплексы с ионами кальция. Пациент не должен принимать таблетки, содержащие комбинацию колекальциферол + кальция карбонат в течение 2 ч после приема пищевых продуктов с высоким содержанием щавелевой кислоты (ревень, шпинат).
Особые указания
Для алендроновой кислоты
Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.
У пациентов с гипокальциемией до начала лечения алендроновой кислотой необходимо проведение корригирующей терапии нарушений минерального обмена, в т.ч. гиповитаминоза D и гипопаратиреоза.
В процессе лечения вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови.
При приеме бисфосфонатов (особенно при сопутствующей терапии ГКС) необходимо обеспечить адекватное поступление кальция и витамина D с пищей или в виде лекарственных препаратов.
Есть сообщения об остеонекрозе челюсти, обычно связанным с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит) у онкологических пациентов, получавших в основном бисфосфонаты в/в. Многие из этих больных также получали химиотерапию и ГКС. Также имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, получающих пероральные бисфосфонаты.
До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием ГКС, недостаточная гигиена ротовой полости) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов.
Пациентам, находящимся на лечении бисфосфонатами, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, находящихся на терапии бисфосфонатами, с развившимся остеонекрозом челюсти, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены бисфосфоната отсутствуют.
Для комбинации колекальциферол + кальция карбонат
Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D из других источников.
Прием продуктов питания, содержащих оксалаты (щавель, шпинат) и фитин (крупы) снижает всасываемость кальция, поэтому не следует принимать колекальциферол + кальция карбонат в течение 2 ч после употребления щавеля, шпината, круп.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
О неблагоприятном влиянии препаратов на способность управлять автотранспортом и к занятиям другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось.
Беременность и лактация
Осталон
®
Кальций-Д противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст.
При нарушениях функции почек
Противопоказание: хроническая почечная недостаточность (КК <35 мл/мин).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности.
