Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы пенициллинов, резистентный к пенициллиназе
Действующее вещество
- оксациллин (в форме натриевой соли) (oxacillin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. | |
оксациллин (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Флаконы (50) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. | |
оксациллин (в форме натриевой соли) | 250 мг |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Флаконы (50) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. | |
оксациллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Флаконы (50) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/м введения
белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. | |
оксациллин (в форме натриевой соли) | 250 мг |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/м введения
белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. | |
оксациллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Т
1/2
- 30 мин. Время достижения С
max
после в/м введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:
- сепсис;
- абсцесс;
- флегмоны;
- холецистит;
- пиелит;
- цистит;
- остеомиелит;
- послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
- бактериальный эндокардит;
- менингит;
- синусит.
Противопоказания
- повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.
С
осторожностью:
аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
Дозировка
Взрослым и детям старше 6 лет
- 2-4 г/сут.
Детям в возрасте до 3 мес
– 60-80 мг/кг/сут, от
3 мес до 2 лет
- 1 г/сут, от
2 до 6 лет
- 2 г/сут.
Новорожденным и недоношенным детям
- 20-40 мг/кг/сут.
Кратность введения - 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.
При приготовлении растворов для
в/м инъекций
во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг - 3 мл воды для инъекций.
При приготовлении растворов, предназначенных для
в/в струйного введения
, 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.
Для
в/в капельного введения
оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.
Побочные действия
Аллергические реакции:
кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны мочеполовой системы:
гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.
Лекарственное взаимодействие
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).
Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.
Особые указания
Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Детям старше 6 лет
- 2-4 г/сут.
Детям в возрасте до 3 мес
– 60-80 мг/кг/сут, от
3 мес до 2 лет
- 1 г/сут, от
2 до 6 лет
- 2 г/сут.
Новорожденным и недоношенным детям
- 20-40 мг/кг/сут.
При нарушениях функции почек
С
осторожностью:
хроническая почечная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.