Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Еще
Действующее вещество
- ипидакрина гидрохлорид (ipidacrine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки
белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб. | |
ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 65 мг, крахмал картофельный - 14 мг, кальция стеарат - 1 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокады калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток; обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах.
Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида; улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C
max
в плазме крови достигается через 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 40-50%
.
Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм
Ипидакрин метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится почками, а также экстраренально (через ЖКТ). Экскреция почками происходит, главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.
Показания
- заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения, миастенический синдром различной этиологии;
- заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями;
- лечение и профилактика атонии кишечника.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ипидакрину и вспомогательным веществам используемого препарата.
- эпилепсия;
- вестибулярные расстройства;
- экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- беременность (препарат повышает тонус матки);
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении).
С осторожностью
применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей, а также при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы, т.к. в состав используемого препарата может входить лактоза.
Дозировка
Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
При
моно- и полиневропатии, полирадикулопатии различной этиологии, миастении и миастеническом синдроме
- по 10-20 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения составляет от 1 до 2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 мес.
Для
предотвращения миастенических кризов
, при
тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости
кратковременно парентерально вводят 15-30 мг ипидакрина для инъекций, затем лечение продолжают, применяя ипидакрин внутрь - дозу можно увеличить до 20-40 мг 5 раз/сут.
Заболевания ЦНС
При
бульбарных параличах и парезах, во время восстановительного периода органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями
- по 10-20 мг 2-3 раза/сут. Курс лечения - от 2 до 6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.
Для
лечения и профилактики атонии кишечника -
по 20 мг 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.
Если очередная доза не была принята вовремя, дополнительно ее принимать не следует.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
Побочные действия
Реакции, обусловленные стимуляцией м-холинорецепторов:
<10% - слюнотечение, усиленное потоотделение, сердцебиение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм, судороги. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и другие).
При применении препарата в высоких дозах:
<10% - головокружение, головная боль, боль за грудиной, рвота, общая слабость, сонливость, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
Прочие:
<10% - повышение тонуса матки, кожные проявления аллергических реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.
Действие ипидакрина и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза при одновременном применении ипидакрина с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения ипидакрином.
Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Особые указания
В период лечения пациент должен исключить употребление алкоголя. Алкоголь усиливает побочные эффекты ипидакрина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения пациент должен воздержаться от вождения автотранспорта, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического действия.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.