Противогрибковые препараты для системного применения

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4 (Coni-Snap), со светло-синей непрозрачной крышечкой (L 910) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

1 капс.
флуконазол 50 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 300 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 3.3 мг, повидон - 3.6 мг, крахмал кукурузный - 12.1 мг, лактоза (безводная) - 49.5 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть - титана диоксид (Цв.И.77891/Е171) - 2%, желатин - до 100%; верхняя часть - индигокармин (Цв.И.73015/Е132) - 0.0086%, титана диоксид (Цв.И.77891/Е171) - 4%, желатин - до 100%.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2 (Coni-Snap), с бирюзовой непрозрачной крышечкой (L 890) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

1 капс.
флуконазол 100 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 600 мкг, магния стеарат - 2.4 мг, тальк - 6.6 мг, повидон - 7.2 мг, крахмал кукурузный - 24.2 мг, лактоза (безводная) - 99 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть - титана диоксид (Цв.И.77891/Е171) - 2%, желатин - до 100%; верхняя часть - индигокармин (Цв.И.73015/Е132) - 0.0471%, титана диоксид (Цв.И.77891/Е171) - 4%, желатин - до 100%.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1 (Coni-Snap), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

1 капс.
флуконазол 150 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 900 мкг, магния стеарат - 3.6 мг, тальк - 9.9 мг, повидон - 10.8 мг, крахмал кукурузный - 36.3 мг, лактоза безводная - 148.5 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть - титана диоксид (C.I.77891/Е171) - 2%, желатин - до 100%; верхняя часть - индигокармин (C.I.73015/Е132) - 0.2513%, титана диоксид (C.I.77891/Е171) - 1.5%, желатин - до 100%.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Раствор для инфузий бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный.

1 мл 1 фл.
флуконазол 2 мг 200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

100 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Показания

— криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; криптококковый сепсис; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита;

— генерализованный кандидоз; кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза - лечение и профилактика;

— кандидоз слизистых оболочек: полости рта, в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов; глотки; пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: вагинальный (острый или хронический рецидивирующий);

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

— микозы кожи, туловища, паховой области;

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

— одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше) и цизаприда, т.к. оба препарата удлиняют интервал QT и увеличивают риск развития тяжелых нарушений ритма сердца;

— одновременное применение астемизола;

— период лактации (грудного вскармливания);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременный прием флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450; одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии); непереносимость ацетилсалициловой кислоты; беременность.

Дозировка

При криптококковых инфекциях обычная доза флуконазола составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, в дальнейшем - по 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, и обычно составляет от 6 до 8 недель.

Рекомендуемая продолжительность лечения при терапии криптококкового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза флуконазола составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.

При тяжелом системном кандидозе возможно увеличение дозы до 800 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.

При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениями иммунитета, обычная доза флуконазола составляет 50-100 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. В случае необходимости лечение может быть продлено, особенно при тяжелых нарушениях иммунитета.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях, например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.

При тяжелом кандидозе слизистых оболочек - 100-200 мг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза флуконазола составляет 50 мг 1 раз/сут до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической или лучевой терапии.

При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев, иногда может потребоваться более частое применение.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиоидомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3-4 недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций по дозированию препарата.

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК < 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать. Флуконазол выводится преимущественно почками в неизмененном виде. При однократном применении флуконазола изменений дозы не требуется. При необходимости проведения курса лечения у пациентов (включая детей) с нарушением функции почек следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. В дальнейшем суточную дозу в зависимости от показаний определяют по следующей таблице.

КК (мл/мин) % от рекомендуемой дозы
> 50 100% 1 раз/сут
< 50 (без диализа) 50% 1 раз/сут
Пациенты, находящиеся на постоянном диализе 100% после каждого сеанса диализа

Правила применения препарата

Вводить в/в капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) в мин. При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу препарата.

Микосист раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, раствор натрия гидрокарбоната, 0.9% раствор натрия хлорида. Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя один из перечисленных выше растворов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Прочие: нарушение функции почек, алопеция.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ, проведение симптоматической терапии. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться.

Флуконазол при одновременном приеме может удлинять T1/2 производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы.

При одновременном приеме рифампицина и флуконазола уменьшается Cmax и T1/2 последнего, поэтому при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола.

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточной концентрации последнего, возможно развитие увеита.

При совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться.

Учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни аритмий у больных, принимающих противогрибковые средства - производные азола в сочетании с терфенадином, их совместный прием противопоказан.

При одновременном приеме флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан.

При сочетанном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия теофиллина и его передозировки.

Одновременное применение флуконазола и мидазолама приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови и риску развития психомоторных реакций.

При одновременном приеме флуконазола и гидрохлоротиазида повышается концентрация флуконазола в плазме крови на 40%.

При одновременном приеме флуконазола и такролимуса повышается концентрация последнего в сыворотке крови, что приводит к увеличению риска нефротоксичности.

Необходимо соблюдать осторожность при применении флуконазола у пациентов, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450.

Особые указания

Лечение флуконазолом необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазолом дозирование следует проводить с учетом КК.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическим действием на печень, в т.ч. и с летальным исходом, главным образом у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. Необходимо контролировать функцию печени. При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить.

На фоне приема препарата у пациентов отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходима осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450.

Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при работе с техникой, поскольку во время лечения флуконазолом может возникать головокружение.

Беременность и лактация

Применение препарата Микосист при беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Препарат применяют по показаниям, в рекомендованной форме выпуска и в дозах, учитывающих возраст пациента. Противопоказания: детский возраст до 6 месяцев (для приема внутрь).

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении пациентам с нарушениями функции почек следует ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.

При КК>50 мл/мин применяется средняя рекомендуемая доза препарата; при КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50% от рекомендуемой. Пациентам, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме капсул разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме раствора для инфузий отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности капсул - 5 лет, раствора для инфузий - 2 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Влад Андреев
Подойдёт, но лучше посоветоваться с лечащим врачом. Концентрация действующего вещества в нём выше, соответственно его придётся употреблять меньшее число раз и это не посадит печень. Но у него есть очень неприятные побочки, начиная с аллергии на коже заканчивая головными болями и тошнотой. Мне лично помог Флуконазол-Тева, не такой дорогой как микосист, побочек нет, вылечился я им быстро. Желаю вашему отцу здоровья)
СсылкаПожаловаться
Polina )
В ответ на комментарий от Nata Galushko
Nata Galushko
у моего отца запущенный грибок на ногтях, но у него проблемы с печенью и панкриатит, ищем какое-то мягкое средство которое не посадит печенку - подойдет ли микосист?
СсылкаПожаловаться
подойдет конечно
СсылкаПожаловаться
maiya
Когда я выпила микосисит от молочницы, у меня вылезла аллергия в виде язвочки во рту, и подумала съела что то не то. Через месяц опять вылезла молочница опять микосист выпила вот тут такая болезненая язва вылезла и во рту и на губах, две недели мучилась есть не могла, ничего не помогало, врачь дерматолог тоже не смогла помочь пока само не прошло. Лучше молочницу лечить курсом более щадящими или местного применения препоратами, менее концентричными.
СсылкаПожаловаться
Медина Токсобаева
В ответ на комментарий от maiya
maiya
Когда я выпила микосисит от молочницы, у меня вылезла аллергия в виде язвочки во рту, и подумала съела что то не то. Через месяц опять вылезла молочница опять микосист выпила вот тут такая болезненая язва вылезла и во рту и на губах, две недели мучилась есть не могла, ничего не помогало, врачь дерматолог тоже не смогла помочь пока само не прошло. Лучше молочницу лечить курсом более щадящими или местного применения препоратами, менее концентричными.
СсылкаПожаловаться
Маме назначили микосист, ей 80 лет. У ней глаукома, один глаз не видит, один видит, но плохо.Ей назначили каждый день пить микосист, 10 таблеток за 10 дней. У нее протезные зубы, чешется в горле, с пищеводом не в порядке. Ей не вредно пить микосист?
СсылкаПожаловаться
Николай Черный
Учитывая тот факт, что врачей уже нет. Мы вынуждены лечиться по интернету. Поэтому статьи должны быть доступны не для специалистов, а для рядовых граждан. Микосист, а потом с какого переляка вдруг Флуконазол. Это одно и то же? Не нашел в статье никаких ссылок. И на какой ИКС (перехожу на латынь) нам нужны такие статьи?!
СсылкаПожаловаться
Бондаревич Светлана
Прописали микосист,пить 1день 1капсулу и 3день 1капсулу по 150мг...по ценам конечно удивлена была(около 700р за 2 капсулы),но раз надо значит надо.На 3ий день приема чуть не слегла,появились судороги в ногах,боль жуткая внизу живота,аппетит был потерян.Все прошло,но 2-ого такого раза я не переживу.Видимо врач не расчитал или аллергия на компоненты,буду искать замену Микосисту на всякий случай.
СсылкаПожаловаться
Mali
Добрый вечер. Выпила одну таблетку после обеда, на следующее утро молочницы как не бывало! Для профилактики пропила 3 дня по одной таблетке. Побочных эффектов у себя не обнаружила (параллельно пила геппебене)
СсылкаПожаловаться
Рая Шаблий
Nata Galushko13 апреля 2012 у моего отца запущенный грибок на ногтях, но у него проблемы с печенью и панкриатит, ищем какое-то мягкое средство которое не посадит печенку - подойдет ли микосист? ОтветитьСсылка Никогда не лечится грибок на ногтях флуконазолом(в данном случае микосист),у него точка приложения другая-преимущественно кандидозы всякие. Читайте внимательно аннотацию. А препарат должен квалифицированный врач назначить.
СсылкаПожаловаться
Рая Шаблий
В ответ на комментарий от Николай Черный
Николай Черный
Учитывая тот факт, что врачей уже нет. Мы вынуждены лечиться по интернету. Поэтому статьи должны быть доступны не для специалистов, а для рядовых граждан. Микосист, а потом с какого переляка вдруг Флуконазол. Это одно и то же? Не нашел в статье никаких ссылок. И на какой ИКС (перехожу на латынь) нам нужны такие статьи?!
СсылкаПожаловаться
Уважаемый Николай! Не пишите о том,в чем Вы некомпетентны. Интернет никогда не заметит врачей. А если Вы и решили всерьез заниматься самолечением,то читайте внимательно аннотацию,где черным по белому написано:действующее вещество микосиста-флуконазол.Да,это одно и то же!!!!
СсылкаПожаловаться
йося мандельштам
В ответ на комментарий от Николай Черный
Николай Черный
Учитывая тот факт, что врачей уже нет. Мы вынуждены лечиться по интернету. Поэтому статьи должны быть доступны не для специалистов, а для рядовых граждан. Микосист, а потом с какого переляка вдруг Флуконазол. Это одно и то же? Не нашел в статье никаких ссылок. И на какой ИКС (перехожу на латынь) нам нужны такие статьи?!
СсылкаПожаловаться
вы правы врачи почти все извелись!
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.
Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.