Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- булевиртид (bulevirtide)
Состав и форма выпуска препарата
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения
в виде порошка или лиофилизированной массы от белого до почти белого цвета.
| 1 фл. | |
| булевиртида ацетат (в пересчете на безводное, свободное от уксусной кислоты вещество) | 2.21 мг (2 мг) |
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный - 145 мг, натрия гидрокарбонат - 2.18 мг, D-маннитол - 54.55 мг, натрия гидроксид - q.s., хлористоводородная кислота - q.s.
Флаконы стеклянные (30) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог состоящего из 47 аминокислот липопептидного фрагмента большого белка внешней оболочки HBV (HBV-L), связанный на N-конце с миристиновой кислотой. Механизм противовирусного действия лекарственного средства объясняется высокоспецифичным и стабильным связыванием с расположенными на поверхности гепатоцитов полипептидом NTCP/SLC10A1 (транспортным белком, отвечающим за реабсорбцию желчных кислот в печени), который используется HBV и HDV в качестве рецептора для проникновения в клетку. Образуя стабильную связь с NTCP/SLC10A1 лекарственное средство препятствует присоединению к нему HBV и HDV и тем самым блокирует проникновение вирусов в клетку и последующие этапы их репликации; нарушается жизненный цикл вирусов, не происходит образование новых вирусных частиц и их проникновения в здоровые гепатоциты; снижается вирусная нагрузка, уменьшаются воспалительные и цитолитические процессы в печени, что проявляется снижением сывороточной активности печеночных аминотрансфераз. Снижение воспаления приводит к замедлению прогрессирования фиброза и цирроза.
Фармакокинетика
При п/к введении характеризуется высокой биодоступностью (85%). Лекарственное средство быстро всасывается в системный кровоток; T
max
при п/к введении 2 мг составляет 0.5 ч. При однократном п/к введении дозы 2 мг/сут C
max
- 11.55 нг/мл, при многократном - 17.76 нг/мл. Будучи линейным полипептидом, состоящим из L-аминокислот, лекарственное средство метаболизируется путем расщепления до аминокислот с последующим распадом до воды, углекислого газа, аммиака и других азотсодержащих веществ. Учитывая специфическое связывание со зрелыми гепатоцитами, основной метаболизм осуществляется в печени. Почки в выведении неизмененного препарата не участвуют. T
1/2
- 3-8 ч. Отмечена тенденция к увеличению T
1/2
и, соответственно, к снижению общего клиренса при увеличении разовой и кумулятивной дозы.
Показания
Хронический гепатит B с дельта-агентом (хронического гепатита D) у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу; беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; декомпенсированный цирроз печени; почечная недостаточность.
Дозировка
П/к введение. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:
эозинофилия, лейкопения, нейтропения, ретикулоцитоз, ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, повышение МНО.
Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, слабость, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, вздутие живота.
Со стороны лабораторных показателей:
повышение уровня желчных кислот в крови, повышение активности аминотрансферазы АЛТ, повышение активности ГГТ ГГТ, повышение активности амилазы, повышение активности липазы, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы:
повышение уровня креатинина в крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
эритема, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы:
боль в суставах, мышечный спазм.
Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции.
Местные реакции:
гематома, покраснение, зуд, реакция в месте инъекции.
Прочие:
обострение вирусного гепатита после отмены препарата.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное средство не выводится почками и не изменяется количество
тенофовира
, экскретируемого с мочой.
Особые указания
Отмечены случаи повышения активности АЛТ после окончания терапии.
Прекращение лечения может привести к реактивации HBV-инфекции и повышению уровня печеночных аминотрансфераз в крови. В связи с этим рекомендуется контролировать вирусную нагрузку и активность печеночных аминотрансфераз и оценивать целесообразность терапии для подавления HBV-инфекции после отмены лекарственного средства.
Во время применения лекарственного средства наблюдалось обратимое повышение уровня желчных кислот в крови. Эта реакция предсказуема и связана с механизмом действия препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами во время терапии, лекарственное средство может вызвать головокружение.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан для применения при нарушении функции почек
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан для применения при нарушении функции печени
