Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- микафунгин (micafungin)
Состав и форма выпуска препарата
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
в виде белого или почти белого порошка или пористой массы, уплотненной в таблетку.
| 1 фл. | |
| микафунгин* (в форме микафунгина натрия) | 100 мг (101.73 мг) |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота** - 0.21 мг, сахароза*** - 400 мг, лимонная кислота и/или натрия гидроксид - до pH 5.3.
502 мг - флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные
×
.
* количество микафунгина с учетом избытка 106 мг;
** количество лимонной кислоты с учетом избытка 0.22 мг;
*** количество сахарозы с учетом избытка 424 мг.
×
дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-β-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.
Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.
В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.
Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.
Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.
Фармакокинетика
Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.
Связывание микафунгина с белками плазмы высокое - более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа
1
-кислым гликопротеином. У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний V
d
составлял 0.39±0.11 л/кг.
Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.
Выводится преимущественно с калом.
Показания
Лечение эзофагеального кандидоза.
Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к микафунгину.
Дозировка
Применяют в/в в виде инфузии.
Для лечения эзофагеального кандидоза - 150 мг/сут.
Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.
Длительность применения устанавливается индивидуально.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.
Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, сонливость, делирий.
Со стороны обмена веществ:
гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.
Аллергические реакции:
сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.
Лекарственное взаимодействие
AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его C
max
в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.
AUC и C
max
в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.
Особые указания
Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.
С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.
Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.
В
экспериментальных исследованиях
наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.
Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.
При нарушениях функции печени
Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени.
