Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью
Действующее вещество
- метронидазол (metronidazole)
Форма выпуска, состав и упаковка
Гель вагинальный 1%
бесцветный или с желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком.
| 100 г | |
| метронидазол | 1 г |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, карбомер (карбопол), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), натрия гидроксид, вода очищенная.
30 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором для интравагинального введения - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении
простейших:
Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных
грамотрицательных анаэробов:
Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых
грамположительных анаэробных микроорганизмов:
Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
К метронидазолу
нечувствительны
аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
Всасывание
После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность метронидазола в форме геля вагинального в 2 раза выше биодоступности таблеток вагинальных в одноразовой дозе 500 мг. C
max
при применении вагинального геля составляет 237 нг/мл и достигается через 6-12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метронидазол проникает в большинство тканей организма, через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.
Выведение
При приеме метронидазола в лекарственной форме для системного применения 60-80% дозы выводится почками (20% этого количества - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.
Показания
- урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит);
- неспецифический вагинит различной этиологии (подтвержденный клиническими и микробиологическими данными).
Противопоказания
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- нарушения координации движений,
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения в высоких дозах);
- I триместр беременности;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
С
осторожностью
применять во II и III триместрах беременности.
Дозировка
Назначают интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней.
Побочные действия
Аллергические реакции:
крапивница, кожная сыпь.
Местные реакции:
ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов). После отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища.
Системные реакции:
возможны изменение вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 недель).
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин).
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Особые указания
Препарат предназначен только для интравагинального применения.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.
В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Во время курса лечения пациенты должны следует избегать половых контактов.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности (в случае назначения в высоких дозах).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С; не замораживать. Срок годности - 2 года.
