Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор гистаминовых Н
2
-рецепторов. Противоязвенный препарат
Действующее вещество
- фамотидин (famotidine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения
в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета; приложенный растворитель: прозрачный, бесцветный раствор без запаха.
| 1 фл. (72.8 мг лиофилизата) | |
| фамотидин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота - 8.8 мг, маннитол (E421) - 44 мг, натрия гидроксида раствор 10%*, хлористоводородной кислоты раствор 10%*.
Растворитель:
натрия хлорид - 45 мг, натрия гидроксида раствор 10%*, хлористоводородной кислоты раствор 10%*, вода д/и - 5 мл.
* применяется для регулирования значения pH при необходимости.
72.8 мг лиофилизата - флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (0.9% раствор натрия хлорида) (амп. 5 мл 5 шт.) - пачки картонные с вклеенным держателем и контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором гистаминовых Н
2
-рецепторов.
Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при применении в дозах 20 мг и 40 мг, как после в/в введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 ч, при этом однократное вечернее применение препарата ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.
Фармакокинетика
Фармакокинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание и распределение
Препарат Квамател
®
лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения предназначен только для в/в введения.
Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).
Метаболизм и выведение
Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65-70% в/в введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.
Т
1/2
составляет 2.3-3.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т
1/2
фамотидина может превышать 20 ч.
Показания
Применяется в условиях стационара у
взрослых пациентов в возрасте от 18 лет
, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь, при следующих заболеваниях:
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
- язвенная болезнь желудка без малигнизации;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);
- предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Дозировка
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
: рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При
синдроме Золлингера-Эллисона
: начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 ч, далее - доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.
При
общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка:
Квамател
®
применяется в дозе 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 ч до начала операции.
Разовая доза для в/в введения не может превышать 20 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек.
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с
тяжелой почечной недостаточностью
необходимо соблюдать меры предосторожности. Если
КК составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл,
то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 ч.
Пациенты с нарушением функции печени.
При
печеночной недостаточности
препарат Квамател
®
следует назначать с осторожностью в сниженной дозе.
Коррекция дозы у
пациентов пожилого возраста
не требуется.
Дети и подростки до 18 лет.
Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены. Применение препарата Квамател
®
противопоказано у данной категории пациентов.
Способ применения
Препарат Квамател
®
лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения предназначен только для в/в введения.
При в/в инъекции:
приготовленный раствор следует медленно ввести (в течение не менее 2 мин).
При в/в инфузии:
продолжительность инфузии должна составлять 15-30 мин.
Растворы следует готовить непосредственно перед введением.
Приготовление растворов
Для проведения в/в инъекции содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0.9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя).
Для разведения рекомендуется применять следующие растворы:
- раствор глюкозы 5%;
- раствор Рингера;
- раствор Рингера лактата;
- раствор натрия хлорида 0.9%.
Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.
Побочные действия
Следующие нежелательные лекарственные реакции (НЛР) были описаны в очень редких или редких случаях. НЛР представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
В пределах каждой группы нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения их значимости.
| Нечасто | Редко | Очень редко | Неизвестно |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |||
| АгранулоцитозЛейкопенияПанцитопенияТромбоцитопения | |||
| Со стороны иммунной системы | |||
| Анафилаксия | |||
| Со стороны обмена веществ и питания | |||
| Анорексия | |||
| Психические нарушения | |||
| ДепрессияГаллюцинацииВозбуждениеТревогаСпутанность сознанияБессонницаСнижение либидо | |||
| Со стороны нервной системы | |||
| Головная больГоловокружениеРазличные вкусовые нарушения | СонливостьСудорогиБольшие эпилептические припадки (особенно у пациентов с нарушением функции почек). | ||
| Со стороны органа слуха и лабиринта. | |||
| Звон в ушах | |||
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |||
| АритмияAV блокада | Ощущение сердцебиения | ||
| Со стороны дыхательной системы | |||
| Бронхоспазм | |||
| Со стороны пищеварительной системы | |||
| Вздутие живота | ДиареяЗапор | Ощущения дискомфорта в животеТошнотаРвотаСухость во рту | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||
| Холестатическая желтуха | |||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
| Угревая сыпьАлопецияАнгионевротический отекСухость кожиТоксический эпидермальный некролизКрапивницаКожный зуд | |||
| Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | |||
| АртралгияМышечные спазмы | Миалгия | ||
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | |||
| ИмпотенцияГинекомастия* | |||
| Общие нарушения | |||
| Повышенная утомляемостьЛихорадка | Астения | ||
| Лабораторные и инструментальные данные | |||
| Повышение активности печеночных ферментов |
* Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
Передозировка
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг/сут на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.
Лечение:
симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.
Лекарственное взаимодействие
Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени P450.
При совместном применении фамотидина и лекарственных средств, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития нейтропении.
Фамотидин увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Рингера лактата.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с почечной недостаточностью, циррозом печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицитом.
До в/в введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.
Поскольку при применении блокаторов гистаминовых Н
2
-рецепторов была описана перекрестная гиперчувствительность, применение препарата Квамател
®
у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам гистаминовых Н
2
-рецепторов, требует осторожности.
Подобно всем блокаторам гистаминовых Н
2
-рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата.
Вспомогательные вещества
Препарат Квамател
®
содержит 0.8 ммоль (18 мг) натрия на одну дозу фамотидина, составляющую 20 мг/5 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Таким образом, этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной дозе, т.е., по сути, не содержит натрия.
При использовании 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида препарат Квамател
®
содержит 36 мг натрия, что эквивалентно 1.8% от рекомендованного ВОЗ максимального суточного потребления натрия (2 г) для взрослых.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.
Беременность и лактация
Беременность
Фамотидин проникает через плацентарный барьер. Контролируемых исследований у человека не проводилось.
Квамател
®
не рекомендуется применять при беременности.
Период грудного вскармливания
Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека; в связи с этим грудное вскармливание во время применения Кваматела
®
следует прекратить.
Фертильность
Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сут не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе).
Применение в пожилом возрасте
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, оригинальной упаковке (флакон в пачке) для защиты от света, при температуре от 2° до 8°C. Срок годности лиофилизата - 2 года, растворителя - 5 лет.
Приготовленный раствор
Химическая и физическая стабильность готового к применению раствора для инъекций подтверждена в течение 8 ч при комнатной температуре. С микробиологической точки зрения, раствор для инъекций подлежит немедленному применению. Если препарат не введен немедленно, хранение готового к применению препарата и обеспечение условий до введения является обязанностью пользователя и в целом не должно превышать 8 ч при комнатной температуре.
Раствор для в/в инфузии следует вводить сразу после приготовления.
Утилизация
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
