Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Еще
Действующие вещества
- парацетамол (paracetamol)
- кодеин (в форме фосфата) (codeine)
- кодеин (в форме фосфата) (codeine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки | 1 таб. |
парацетамол | 500 мг |
кодеин (в форме фосфата) | 8 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Парацетамол
- анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Кодеин
оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).
Продолжительность анальгезирующего действия - 4 ч, противокашлевого - 4-6 ч.
Фармакокинетика
Парацетамол
быстро и полностью всасывается из тонкого кишечника. C
max
в крови наблюдается через 15-20 мин после приема внутрь. Системная биодоступность определяется пресистемным метаболизмом и, в зависимости от дозы, колеблется в пределах от 70% до 90%. Парацетамол быстро распространяется по всем тканям организма и имеет T
1/2
парацетамола - приблизительно 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидов и сульфатных соединений (>80%).
Кодеин
после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы - 30%. C
max
достигается через 2-4 ч. Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP 2D6. 10% путем деметилирования переходит в морфин. Выводится почками (5-15% в неизмененном виде и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. T
1/2
- 2.5-4 ч.
Показания
Болевой синдром легкой и умеренной степени выраженности (мигрень, головная и зубная боль, невралгия, корешковый синдром, артралгия, травмы опорно-двигательного аппарата).
Симптоматическое лечение простудных заболеваний, ОРВИ, гриппа (в качестве жаропонижающего и противокашлевого средства).
Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность; нарушение гемопоэза; нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра; бронхиальная астма; легочная недостаточность; сердечная недостаточность; повышенное внутричерепное давление; черепно-мозговая травма в анамнезе; острая боль в животе неясной этиологии; риск функциональной кишечной непроходимости; прием препаратов, содержащих парацетамол; прием ингибиторов МАО в течение последних 14 дней; алкоголизм; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, аритмия, желчнокаменная болезнь, миастения, заболевания надпочечников, гиперплазия предстательной железы, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), применение у пациентов пожилого возраста.
Дозировка
Для приема внутрь. Разовую дозу можно принимать каждые 4 ч, но не более 8 раз/сут.
В качестве жаропонижающего средства не рекомендуется прием без консультации врача более 3 сут, а в качестве анальгезирующего - более 5 сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
часто - сонливость; иногда - затуманивание зрения, двоение в глазах, чувство усталости, головная боль, головокружение, судороги, непроизвольные мышечные сокращения или мышечная ригидность, галлюцинации, ночные кошмары, депрессия, чувство недомогания, чувство эйфории.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - запор; иногда - тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, анорексия.
Аллергические реакции:
иногда - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
иногда - гиперемия лица, брадикардия/тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны системы кроветворения:
редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
Прочие:
иногда - потливость, затруднение дыхания; редко - нарушения функции печени и почек.
При длительном приеме эффективность его снижается. Также может возникнуть привыкание за счет кодеина. При прекращении лечения могут появиться симптомы беспокойства и раздражительности.
Лекарственное взаимодействие
Длительный регулярный прием парацетамола усиливает антикоагулянтный эффект
варфарина и других кумаринов
,
что может увеличить риск кровотечения; единичный прием значительного эффекта не оказывает.
Кодеин усиливает действие
этанола
на психомоторную функцию.
Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин и этанол)
повышают риск развития гепатотоксичности.
Одновременный прием с
ингибиторами МАО
вызывает атаксию, гипотонию, парестезии, нарушение аккомодации.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС
, усиливают седативный эффект и угнетающее действие на дыхательный центр.
Пероральные контрацептивы
на 20-30% снижают скорость метаболизма парацетамола.
Кодеин может замедлить всасывание
мексилетина и хинидина
, таким образом, уменьшить их антиаритмический аффект.
Прием
метоклопрамида, цизаприда или домперидона
может увеличить скорость всасывания парацетамола.
Колестирамин уменьшает всасывание
парацетамола
.
Особые указания
Избегать совместного приема с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан для применения при нарушении функции почек
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан для применения при нарушении функции печени