Противопротозойные препараты

КЛИОН

, таблетки
KLION
Другие лекарственные формы: раствор.
Цена на КЛИОН, таблетки в аптеках (Москва)
81Р
  • По этой цене — только при заказе на сайте
  • Получение в ближайшей аптеке на следующий день
КЛИОН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской на обеих сторонах и риской на одной стороне.

1 таб.
метронидазол 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме препарат внутрь абсорбция высокая. Биодоступность - не менее 80%. Cmax в плазме крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Тmax - 1-3 ч.

Распределение

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в т.ч. в легких, почках, печени, коже, спинномозговой жидкости, мозге, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Vd для взрослых составляет примерно 0.55 л/кг, для новорожденных 0.54-0.81 л/кг. Связывание с белками плазмы - 10-20%.

Метаболизм

Около 30-60% введеной дозы метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

T1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч). Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. Выводится почками 60-80% ( 20% - в неизмененном виде), 6-15% выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся на сроке беременности 28-30 нед. - примерно 75 ч, на сроке 32-35 нед. - 35 ч, на сроке 36-40 нед. - 25 ч.

При выраженных нарушениях функции почек у пациентов может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови после повторного введения препарата. Поэтому у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени частоту приема препарата следует уменьшить.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, в т.ч. амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

— инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, а также после гинекологических операций);

— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах);

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— I триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: II и III триместры беременности, почечная/печеночная недостаточность

Дозировка

Препарат принимают внутрь во время или после еды (запивая молоком), не разжевывая.

Трихомониаз: взрослым назначают по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям в возрасте 2-5 лет препарат назначают в дозе 250 мг/сут, в возрасте 5-10 лет - 250-375 мг/сут; старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.

Лямблиоз: взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней.

Детям старше 8 лет - 500 мг/сут (в 2 приема), в возрасте от 5 до 8 лет - 375 мг/сут, в возрасте 3 лет и старше - 250 мг/сут; суточную дозу следует разделить на 2 приема; курс лечения - 5 дней. Доза препарата может составлять 15 мг/кг/сут в 3 приема течение 5 дней.

Бессимптомный амебиаз (при выявлении кисты): взрослым назначают в суточной дозе 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

Хронический амебиаз: 1.5 г/сут в 3 приема в течение 5-10 дней.

Острая амебная дизентерия: 2.25 г/сут в 3 приема до прекращения симптомов.

Абсцесс печени: максимальная суточная доза составляет 2.5 г в 1 или 2-3 приема в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и в составе комплексной терапии.

Детям с 3 лет - 1/4 дозы взрослого, в возрасте 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, в возрасте 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.

Балантидиаз: 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.

Язвенный стоматит: взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней. Детям в этом случае препарат не показан.

Псевдомебранозный колит: по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, в комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

Лечение анаэробной инфекции: максимальная суточная доза - 1.5-2 г.

Лечение хронического алкоголизма: назначают в дозе 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений: по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно в дозе 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, сухость во рту, "металлический" привкус во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, периферическая невропатия, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение амплитуды зубца Т на ЭКГ.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Прочие: кандидоз.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие пероральных антикоагулянтов что приводит к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.

Индукторы ферментов микросомального окисления печени (фенитоин, фенобарбитал) способны ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

При одновременном приеме с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется применять в сочетании с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В период лечения противопоказано употребление алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.

Метронидазол способен иммобилизировать трепонемы, что приводит к ложному тесту Нельсона.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин пациенты должны воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструации. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Окрашивает мочу в темный цвет.

Использование в педиатрии

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

При лямблиозе:

Детям в возрасте младше 1 года по 125 мг/сут (1/2 таб.), детям в возрасте от 2 до 4 лет по 250 мг/сут (1 таб.), детям в возрасте от 5 до 8 лет 375 мг/сут (1 1/2 таб.), детям в возрасте старше 8 лет 500 мг/сут (1 таб. 2 раза/сут) после еды в течение 5 дней.

При амебиазе:

Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначается доза, равная половине дозы для взрослых, детям в возрасте от 3 до 7 лет - одна треть дозы для взрослых, детям в возрасте от 1 до 3 лет - четверть дозы для взрослых.

Детям при гангренозном стоматите применение Клиона не показано.

При нарушениях функции почек

Данные о применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек не предоставлены.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени замедляется метаболизм метронидазола, что приводит к кумуляции препарата в организме. В этих случаях следует снизить дозу препарата.

Применение в пожилом возрасте

Нет данных по использованию препарата у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Елена Гнездилова
Пила 7 дней по 3 таблетки в день. Все это время ходила ни живая ни мертвая. Как овощ. Все побочки были у меня. Головокружение, тошнота, головная боль, сонливость. Муж тоже пил, но чувствовал себя нормально.
СсылкаПожаловаться
аделина метревели
В ответ на комментарий от Елена Гнездилова
Елена Гнездилова
Пила 7 дней по 3 таблетки в день. Все это время ходила ни живая ни мертвая. Как овощ. Все побочки были у меня. Головокружение, тошнота, головная боль, сонливость. Муж тоже пил, но чувствовал себя нормально.
СсылкаПожаловаться
Да да как в тумане))
СсылкаПожаловаться
аделина метревели
Мне назначали по 6 таблеток в день )
СсылкаПожаловаться
Нюська Валетова
меня скрутил цистит - до аптеки уже не дойду! но под рукой есть клион и свечи с красавкой, надеюсь помогут?
СсылкаПожаловаться
Ирина Еремеева
Ребенку 1.7 назначили клион при запорах, незнаю можно или нет нам пить таблетки эти?
СсылкаПожаловаться
Сергей Калибердин
При запорах хорошо помогают глицериновые свечи
СсылкаПожаловаться
Оксана Варламова
У меня такое депресняк начался после 3-х дней лечения
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.