Итоприд-СЗ, таблетки
Itopride-SZ
Итоприд-СЗ
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, повышающий тонус и моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина

Действующее вещество

- итоприда гидрохлорид (itopride)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
1 таб.
итоприд (в форме гидрохлорида)50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 59.8 мг, крахмал кукурузный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки:
гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (E171).
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

60 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Итоприда гидрохлорид - гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества.
Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к допаминовым D
2
-рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с допаминовыми D
2
-рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH <4).
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. С
max
в плазме крови (0.28 мкг/мл) достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения V
= 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Т
1/2
итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания

  • для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота;
  • функциональная (неязвенная) диспепсия;
  • хронический гастрит.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
  • пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.
С осторожностью
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.
Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.

Дозировка

Внутрь. До еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Взрослым
назначают по 1 таблетке 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного и симптомов.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Итоприд-СЗ составляла до 8 недель.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100). В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.
Со стороны ЖКТ:
часто - боль в животе, диарея; нечасто - повышенное слюноотделение.
Лабораторные и инструментальные данные:
нечасто - повышение активности АЛТ, снижение количества лейкоцитов.
Со стороны нервной системы:
нечасто - головокружение, головная боль.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - сыпь.
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы:
лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Со стороны эндокринной системы:
повышение уровня пролактина в крови.
Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ:
диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
сыпь, эритема и зуд.
Со стороны половых органов и молочной железы:
гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные:
повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Передозировка

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Метаболическое взаимодействие не ожидается, т.к. итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому препарат может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Особые указания

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Вспомогательные вещества
Препарат Итоприд-СЗ содержит лактозы моногидрат (сахар молочный). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат (см. раздел "Противопоказания").
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), т.к. применение препарата может вызвать головокружение.

Беременность и лактация

Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения препарата Итоприд-СЗ при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее, исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение в детском возрасте до 16 лет.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата Итоприд-СЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Итоприд-СЗ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обращайтесь к врачу.