Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа
1
-адреноблокатор
Действующее вещество
- тамсулозина гидрохлорид (tamsulosin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы пролонгированного действия
твердые желатиновые, размер No1, с голубым корпусом и синей крышечкой; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| тамсулозина гидрохлорид | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, этилцеллюлоза, повидон.
Состав оболочки капсул:
желатин, титана диоксид, индигокармин, вода.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа
1
-адреноблокатор. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α
1А
-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α
1D
-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α
1А
-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α
1B
- адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом после однократного приема препарата в дозе 400 мкг C
max
тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. При достижении равновесного состояния (через 5 дней курсового приема) C
ss
max
тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. V
d
составляет 0.2 л/кг.
Метаболизм и выведение
Не подвергается эффекту “первого прохождения". Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α
1А
-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% тамсулозина выделяется в неизмененном виде. T
1/2
при однократном приеме составляет 10-12 ч.
Показания
- лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
назначают препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин), при артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.
Дозировка
Препарат назначают по 400 мкг/сут (1 капсула).
Капсулы принимают утром после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:
редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны половой системы:
редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы:
редко - тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции:
в крайне редких случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие:
редко - боль в спине, ринит.
Передозировка
Случаев острой передозировки препарата не описано.
Симптомы:
теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.
Лечение:
проводят симптоматическую кардиотропную терапию, при необходимости вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Гиперпроста с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Гиперпроста.
При одновременном применении с Гиперпростом диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение Гиперпроста с другими альфа
1
-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Особые указания
Гиперпрост следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
С
осторожностью
назначают препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин).
При нарушениях функции печени
С
осторожностью
назначают препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
