Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- акарбоза (acarbose)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон; на одной из сторон гравировка, обозначающая дозировку - "G100".
| 1 таб. | |
| акарбоза | 100 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг, крахмал кукурузный - 108.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство. Конкурентный ингибитор интестинальных альфа-глюкозидаз. Тормозит процесс биотрансформации сахарозы и крахмала до хорошо всасывающихся моносахаридов, этим обусловлено снижение постпрандиальной гипергликемии и уменьшение суточных колебаний уровня глюкозы в крови. В отличие от производных сульфонилмочевины не оказывает стимулирующего влияния на поджелудочную железу.
Фармакокинетика
Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% - в активной форме. Биодоступность составляет 1-2%. Метаболизируется в ЖКТ, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов.
Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема внутрь наблюдается 2 пика C
max
акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52.2±15.7 мкг/л и 586.3±282.7 мкг/л и наблюдаются через 1.1±0.3 ч и 20.7±5.2 ч соответственно. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. У пациентов с почечной недостаточностью (КК< 25 мл/мин) C
max
увеличивается в 5 раз, у пациентов пожилого возраста - в 1.5 раза. V
d
составляет 0.32 л/кг. T
1/2
акарбозы в фазе распределения - 3.7±2.7 ч, в фазе выведения - 9.6±4.4 ч, соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1.7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34% в виде метаболитов - почками.
Показания
Лечение сахарного диабета 2 типа в комплексе с диетотерапией (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин).
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями.
Противопоказания
Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания; состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника); почечная недостаточность тяжелой степени (КК <25 мл/мин); беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к акарбозе.
Дозировка
Для приема внутрь начальная доза - по 50 мг 3 раза/сут, далее, в зависимости от схемы лечения и индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 100-200 мг 3 раза/сут. Лечение проводится длительно.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:
тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
отеки.
Аллергические реакции:
сыпь, эритема, экзантема, крапивница.
Со стороны пищеварительной системы:
метеоризм, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника; преходящее повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ), желтуха, гепатит.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении акарбозы и вальпроевой кислоты имеется сообщение об уменьшении концентрации вальпроата в плазме крови.
При одновременном применении акарбозы с дигоксином уменьшается концентрация последнего в плазме крови.
При одновременном применении с инсулинами, производными сульфонилмочевины, метформином усиливается гипогликемическое действие.
При одновременном применении с колестирамином возможно усиление действия акарбозы.
При одновременном применении с неомицином возможно повышение эффективности и усиление побочных эффектов акарбозы со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении с углем активированным, препаратами пищеварительных ферментов возможно уменьшение действия акарбозы.
Препараты, способные вызывать гипергликемию, такие как тиазидные диуретики, ГКС, фенотиазин, эстрогены, пероральные контрацептивы, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, адреностимуляторы, гормоны щитовидной железы, блокаторы кальциевых каналов, значительно снижают активность акарбозы.
Особые указания
С осторожностью применять при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах.
Для коррекции гипогликемии, которая может развиться на фоне лечения акарбозой, следует применять глюкозу, а не сахарозу.
В период лечения следует строго соблюдать диету, предназначенную для больных сахарным диабетом.
При длительном (более 6 мес) применении акарбозы возможно бессимптомное повышение активности печеночных ферментов, поэтому рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз в плазме крови.
При одновременном применении акарбозы с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических средств.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: возраст до 18 лет.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушение функции печени. При длительном (более 6 мес) применении акарбозы в дозе 600 мг/сут рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз в плазме крови.
