Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор Н
+
-К
+
-АТФазы. Противоязвенный препарат
Действующее вещество
- омепразол (omeprazole)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы
твердые желатиновые, размер No2, непрозрачные, корпус белого цвета, крышечкой розовато-коричневого цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| омепразола пеллеты | 235 мг, |
| что соответствует содержанию омепразола | 20 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 39.95 мг, сахароза - 64.2255 мг, натрия лаурилсульфат - 0.799 мг, натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещенный) - 2.9845 мг, кальция карбонат - 7.99 мг, лактозы моногидрат - 7.99 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 20.5625 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 58.75 мг, пропиленгликоль - 1.9035 мг, диэтилфталат - 5.875 мг, цетиловый спирт - 1.7625 мг, натрия гидроксид - 0.3525 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0.705 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 0.611 мг, титана диоксид - 0.423 мг, тальк - 0.141 мг.
Состав корпуса капсулы:
титана диоксид (E171) - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы:
титана диоксид (E171) - 2%, краситель железа оксид красный (E172) - 0.7286%, желатин - до 100%.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоязвенный препарат, ингибитор Н
+
-К
+
-АТФазы (протонового насоса). Омепразол снижает кислотопродукцию - ингибирует активность Н
+
-К
+
-АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.
Снижает уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После приема препарата внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается в течение 24 ч.
Прием препарата 1 раз/сут обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 сут после окончания приема препарата. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне 3 в течение 17 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. C
max
в плазме крови достигается через 0.5-3.5 ч. Биодоступность составляет 30-40%. При повторном приеме биодоступность достигает 60-70% и зависит от принятой дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-95% (альбумин и кислый α
1
-гликопротеин).
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.
Метаболизм
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные. Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
T
1/2
составляет 0.5-1 ч. Клиренс - 500-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%, T
1/2
составляет 3 ч.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.
У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Показания
- лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- рефлюкс-эзофагит;
- гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
- НПВП-гастропатия;
- с целью эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
следует применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, обычно утром, капсулы не разжевывают и запивают небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).
При
язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
препарат назначают в дозе 20 мг/сут в течение 2-4 недель, при недостаточной эффективности доза может быть повышена до 40 мг/сут.
При
язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите
- 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.
При
эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС,
- по 20 мг/сут в течение 4-8 недель.
С целью
эрадикации Helicobacter pylori
назначают по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Для
профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- по 20 мг/сут.
Для
профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита
- по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).
При
синдроме Золлингера-Эллисона
дозу устанавливают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
диарея или запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушения вкуса, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты желудка, носит доброкачественный, обратимый характер); в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения:
в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы:
в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.
Дерматологические реакции:
редко - кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции:
крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие:
редко - гинекомастия, недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения.
Передозировка
Симптомы:
спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лечение:
проведение симптоматической терапии. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Гастрозол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола, т.к. омепразол повышает pH желудка.
Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома P
450
, омепразол может повышать концентрацию в плазме крови и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (препаратов, метаболизирующихся в печени при участии CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих препаратов.
При длительном применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранолом, этанололом, циклоспорином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Гастрозол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.
Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. прием Гастрозола может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказано: детский возраст.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
