Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Противоглаукомный препарат
Действующие вещества
- пилокарпина гидрохлорид (pilocarpine)
- тимолол (timolol)
- тимолол (timolol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли глазные
в виде прозрачного бесцветного раствора.
| 1 мл | |
| тимолола малеат | 6.84 мг, |
| что соответствует содержанию тимолола | 5 мг |
| пилокарпина гидрохлорид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, лимонная кислота - 1.12 мг, натрия цитрат - 5.79 мг, гипромеллоза - 5 мг, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный противоглаукомный препарат.
Пилокарпин
- м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч.
Тимолол
, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β
1
- и β
2
-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.
Фармакокинетика
Пилокарпин
Всасывание
Хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза.
Метаболизм и выведение
T
1/2
из сред глаза составляет 1.5-2.5 ч. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.
Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. T
1/2
составляет менее 0.5 ч.
Тимолол
Всасывание
Быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. C
max
в плазме крови определяется примерно через 1 ч после инсталляции глазных капель.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется, в основном, в печени. T
1/2
составляет 2-5 ч. Выводится преимущественно через почки.
Показания
Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:
- открытоугольная глаукома;
- закрытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома;
- повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.
Противопоказания
- передний увеит;
- синусовая брадикардия;
- AV-блокада II и III степени;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- бронхиальная астма;
- ХОБЛ;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
- состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С
осторожностью
следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, отслойке сетчатки, миопии, перед хирургическими операциями под общей анестезией.
Дозировка
Препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут.
У некоторых пациентов стабильное снижение внутриглазного давления достигается только через несколько недель терапии препаратом Фотил
®
, поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения.
Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления, рекомендуется продолжить лечение препаратом Фотил
®
форте по 1 капле 2 раза/сут.
Побочные действия
Местные реакции:
затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко - диплопия и птоз.
Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.
Системные реакции:
тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь.
Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС.
У всех пациентов с сердечной недостаточностью тимолол может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.
Очень редко отмечалась заложенность носа.
Передозировка
Симптомы:
брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение:
проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина - при артериальной гипотензии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), наблюдались артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.
Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Особые указания
Глазные капли Фотил
®
не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.
Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил
®
. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил
®
начать на следующий день.
Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.
Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Глазные капли Фотил
®
содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому не рекомендуется использовать препарат при ношении контактных линз. Перед применением препарата Фотил
®
следует вынуть контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин после инстилляции препарата.
Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил
®
за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение препарата Фотил
®
при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков до 18 лет).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 3 года.
После вскрытия упаковки препарат можно хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности после вскрытия флакона - 1 мес.
