Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Беременность и лактация

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Екатерина Потапова
Даю всем, но обязательно вместе с антигистаминным ( в моем случае зиртек, т.к.жидкий, удобно дозировать по возрасту)+ бифидобактерии- побочек ни у кого не было никогда. Даю разведенный в, приблизительно 20 мл.воды, строго по времени
СсылкаПожаловаться
Екатерина Потапова
В ответ на комментарий от Екатерина Потапова
Екатерина Потапова
Даю всем, но обязательно вместе с антигистаминным ( в моем случае зиртек, т.к.жидкий, удобно дозировать по возрасту)+ бифидобактерии- побочек ни у кого не было никогда. Даю разведенный в, приблизительно 20 мл.воды, строго по времени
СсылкаПожаловаться
Прием начинаю в трех случаях:
1. Назначение врача;
2. Высокая температура совсем не снижается при приёме жаропонижающих ( чередую парацетамол и ибупрофен, жду между приёмами не меньше часа+ обтирания влажной тряпочкой). Но это конечно, по возрасту и по общему состоянию. Если маленький или очень плохо ребенку- скорая;
3.Если температура держится более 3-х суток.
СсылкаПожаловаться
Юлия Кузнецова
В ответ на комментарий от Татьяна Речкина
Татьяна Речкина
Этот препарат не только помог вылечить двусторонний отит, но и избавил меня от предстоящей операции по удалению вросшего ногтя.
СсылкаПожаловаться
И помог пооностью?
СсылкаПожаловаться
Елена Деменьтьева
В ответ на комментарий от Екатерина Потапова
Екатерина Потапова
Даю всем, но обязательно вместе с антигистаминным ( в моем случае зиртек, т.к.жидкий, удобно дозировать по возрасту)+ бифидобактерии- побочек ни у кого не было никогда. Даю разведенный в, приблизительно 20 мл.воды, строго по времени
СсылкаПожаловаться
Вы совершенно спокойно сами себе назначаете антибиотик?? А зачем антигистаминное? У Солютаб - специальная форма выпуска, которая позволяет растворять препарат и ему за счет этого быстро всасываться, а антигистаминные в этом случае могут этому помешать.
СсылкаПожаловаться
Елена Тютрина
Так странно, все пишут, что при температуре пьют антибиотик... А если это орви просто??? Куда антибиотик? Ладно я сейчас начинаю пить - у меня гной на миндалинах уже...
СсылкаПожаловаться
Елена Деменьтьева
В ответ на комментарий от Елена Тютрина
Елена Тютрина
Так странно, все пишут, что при температуре пьют антибиотик... А если это орви просто??? Куда антибиотик? Ладно я сейчас начинаю пить - у меня гной на миндалинах уже...
СсылкаПожаловаться
Бактериальная инфекция в некоторых случаях действительно может начинать протекать без подъема температуры. А вот необходимость приема антибиотика лучше если доктор определит.
СсылкаПожаловаться
Insomaniya
Пью второй день только , начинает покалывать в почка.... а до пить надо ....
СсылкаПожаловаться
Иковникова Светлана
Этот антибиотик вообще не помогает. Пили с первого дня болезни и никаких улучшений. Температура так и держалась. В итоге - пневмония. Хотя он как раз и должен её лечить
СсылкаПожаловаться
Ирина Скороходова
В ответ на комментарий от Иковникова Светлана
Иковникова Светлана
Этот антибиотик вообще не помогает. Пили с первого дня болезни и никаких улучшений. Температура так и держалась. В итоге - пневмония. Хотя он как раз и должен её лечить
СсылкаПожаловаться
Не всегда, антибиотик не пьют с первого дня болезни, либо пьют по показаниям. Неправильно подобранный антибиотик приводит к ухудшению состояния что у вас и произошло. Поэтому антибиотик подбирает только доктор.
СсылкаПожаловаться
Иковникова Светлана
В ответ на комментарий от Ирина Скороходова История переписки2
Ирина Скороходова
Не всегда, антибиотик не пьют с первого дня болезни, либо пьют по показаниям. Неправильно подобранный антибиотик приводит к ухудшению состояния что у вас и произошло. Поэтому антибиотик подбирает только доктор.
СсылкаПожаловаться
Так доктор и подобрал
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.