Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- этионамид (ethionamide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро желтого цвета.
| 1 таб. | |
| этионамид | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 50 мг, кремния диоксид коллоидный - 28 мг, крахмал кукурузный - 15 мг, повидон К30 - 22 мг, магния стеарат - 2 мг, тальк - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг.
Состав оболочки:
пленочная оболочка WT-18025P желтый - 10 мг (поливиниловый спирт - 50%, макрогол 3350 - 10%, титана диоксид 20%, тальк 12%, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого 8%).
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) с контролем первого вскрытия - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) с контролем первого вскрытия - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) с контролем первого вскрытия - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis.
Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь этионамид быстро всасывается из ЖКТ. При дозе 250 мг C
max
в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет около 2 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, через интактные мозговые оболочки. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.
Метаболизируется в печени с образованием активного сульфоксидного метаболита и неактивных метаболитов. Выводится с желчью 70-80%, с мочой - 20-30% (менее 1% - в неизмененном виде).
Показания
Туберкулез легких (в случае непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных препаратов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к этионамиду; печеночная недостаточность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени, хронический алкоголизм; беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Сахарный диабет, эпилепсия.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 250 мг/сут, через 5 дней дозу увеличивают до 500 мг/сут, еще через 5 дней - до 0.75-1 г/сут.
Максимальная суточная доза
для взрослых составляет 1 г.
Детям назначают в дозах из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, "металлический" привкус во рту, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи.
Со стороны нервной системы:
полиневропатия, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, расстройства психики, неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы:
гипогликемия, гипотиреоз, гинекомастия; редко - нарушение менструального цикла, импотенция, гипотиреоз.
Прочие:
аллергические реакции, пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны ЦНС, слабость, тахикардия, нарушения со стороны костного мозга.
Лекарственное взаимодействие
При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
При одновременном применении этионамида и циклосерина повышается риск возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).
Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, оказывающих действие на ЦНС, таких как изониазид или циклосерин, а также одновременное употребление алкоголя, может привести к усилению побочных эффектов со стороны ЦНС.
При одновременном применении этионамида и пероральных гипогликемических препаратов усиливается гипогликемическое действие последних.
Особые указания
Перед началом терапии следует исследовать in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.
Этионамид применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Нецелесообразно применение этионамида в комбинации с протионамидом, т.к. у микобактерий туберкулеза существует перекрестная резистентность к этим средствам.
Перед применением этионамида и через каждые 2-4 недели лечения необходимо контролировать активность трансаминаз печени. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно контроль функции печени.
Гепатотоксичность этионамида зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Следует избегать совместного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.
Во время приема этионамида назначают пиридоксин для предупреждения развития периферического неврита.
У пациентов в возрасте старше 60 лет и пациентов с массой тела менее 50 кг требуется коррекция режима дозирования.
Употребление алкоголя на фоне применения этионамида приводит к угнетению ЦНС.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности, остром гепатите, циррозе печени.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов в возрасте старше 60 лет требуется коррекция режима дозирования.
