Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Посткоитальный контрацептив для приема внутрь
Действующее вещество
- левоноргестрел (levonorgestrel)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| левоноргестрел | 750 мкг |
Вспомогательные вещества: лактоза гранулированная (лактоза, сукроза (сахароза), крахмал кукурузный) - 95.25 мг, полакрилин калия - 3 мг, магния стеарат - 1 мг.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Левоноргестрел - это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования, левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.
Эффективность
Прием Эскинора-Ф рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч, и 58% - от 48 до 72 ч).
В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.
После приема 1 таблетки Эскинор-Ф C
max
левоноргестрела в сыворотке составляет 14.1 мг/мл и достигается через 1.6 ч. После достижения C
max
концентрация левоноргестрела уменьшается.
Распределение
Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выведение
T
1/2
составляет около 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в виде метаболитов.
Показания
- экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или ненадежности используемого метода контрацепции).
Противопоказания
- детский возраст до 16 лет;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность (в т.ч. предполагаемая);
- период лактации;
- пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
- повышенная чувствительность к левоноргестрелу или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью:
заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона.
Дозировка
Препарат принимают внутрь. Эскинор-Ф может применяться в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.
После приема экстренного контрацептивного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные методы контрацепции (например, презерватив, цервикальный колпачок). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.
Таблетки Эскинор-Ф 750 мкг
Необходимо принять 2 таблетки не позднее 72 ч после незащищенного полового акта, при этом вторую таблетку следует принять через 12 ч (но не позже, чем через 16 ч) после приема первой таблетки.
Для достижения более надежного эффекта обе таблетки следует принять как можно быстрее после незащищенного полового акта (не позже, чем через 72 ч).
Если в течение 3 ч после первого или второго приема таблетки Эскинор-Ф 750 мкг произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку Эскинор-Ф 750 мкг.
Побочные действия
Частота побочных эффектов: очень часто: (>1/10), часто (>1/100, <1/10).
Очень часто:
тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).
Часто:
рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней); если менструация не наступает в течение более длительного срока, необходимо исключить беременность.
Возможны аллергические реакции:
крапивница, сыпь, зуд, отек лица.
Передозировка
Симптомы:
тошнота, рвота. Специфического антидота нет.
Лечение:
симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств.
Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты следует обратиться к врачу за консультацией.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.
Особые указания
Эскинор-Ф следует применять исключительно для экстренной контрацепции.
Повторное применение препарата Эскинор-Ф в течение одного менструального цикла не рекомендуется.
Эскинор-Ф следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.
Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции.
В большинстве случаев Эскинор-Ф не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморока может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.
У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.
Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.
При заболеваниях ЖКТ (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Эффект препарата на способность управлять автомобилем и другими машинами не исследовался. В случае развития головокружения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятии, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Эскинор-Ф нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, то на основании имеющихся данных неблагоприятного эффекта препарата на плод не ожидается.
Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 16 лет.
У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
С
осторожностью:
заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
