Лекарства, Противомикробные препараты для системного применения
ЭРИТРОМИЦИН-ЛЕКТ: инструкция по применению и отзывы
Инструкция обновлена 26.06.2020

Действующее вещество

- эритромицин (erythromycin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 таб.
эритромицин 250 мг

20 шт. - банки оранжевого стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.

Препарат активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.

К препарату устойчивы Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.

К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных - 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6 мг/л.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция высокая. Время достижения Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь, после в/в введения - через 20 мин. Биодоступность - 30-65%.

Связывание с белками плазмы 70-90%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от концентрации в плазме крови матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты СYР3А4, СYР3А5 и СYР3А7, ингибитором которых он является. T1/2 - 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%, после в/в введения - 12-15%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к микроорганизмами: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство); коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения); трахома; бруцеллез; болезнь легионеров; скарлатина; амебная дизентерия; гонорея; конъюнктивит новорожденных; пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам); инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у больных с пороками сердца.

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.

Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.

Применяется в/в для лечения тяжелых форм бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, когда прием внутрь малоэффективен или невозможен, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный прием терфенадина, астемизола, пимозида, цизаприда, период лактации; для приема внутрь - детский возраст до 3 или до 14 лет, в зависимости от применяемой лекарственной формы; для в/в введения - желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

С осторожностью

При приеме внутрь: аритмии (в анамнезе), увеличение продолжительности желудочкового комплекса на электрокардиограмме (удлинение интервала ОТ), желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, применение при беременности.

Дозировка

При примеме внутрь режим дозирования и приема пищи определяется лекарственной формой и ее устойчивостью к воздействию желудочного сока).

В/в струйно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно.

Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента, показаний к применению, тяжести течения заболевания, переносимости терапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после окончания).

Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Прочие: дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и после него).

Лекарственное взаимодействие

Эритромицин несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется T1/2 эритромицина.

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

При одновременном применении с теофиллином повышается его концентрация в плазме.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.

При одновременном применении с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.

Эритромицин замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном применении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.

Эритромицин повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания

Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.

При длительной терапии необходимо контролировать показатели функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови.

Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.

В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.

Беременность и лактация

При необходимости применения при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан для приема внутрь детям 3 лет или до 14 лет, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.