Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- эритромицин (erythromycin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 таб. |
эритромицин | 250 мг |
20 шт. - банки оранжевого стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие.
Эритромицин
активен в отношении грамположительных бактерий:
Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательных бактерий:
Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.
Эритромицин
активен также в отношении
Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.
К эритромицину
устойчивы
Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных - 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6 мг/л.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция высокая. C
max
в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность - 30-65%.
Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от концентрации в плазме крови матери.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. T
1/2
- 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство); коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения); трахома; бруцеллез; болезнь легионеров; скарлатина; амебная дизентерия; гонорея; пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам); инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей.
Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у пациентов с пороками сердца.
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у пациентов с ревматизмом.
Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный прием терфенадина, астемизола, пимозида, цизаприда, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 или до 14 лет - зависимости от применяемой лекарственной формы.
С осторожностью
Аритмии (в анамнезе), увеличение продолжительности желудочкового комплекса на электрокардиограмме (удлинение интервала ОТ), желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, применение при беременности.
Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний к применению, тяжести течения заболевания, возраста пациента, переносимости терапии.
При приеме внутрь режим дозирования и приема пищи определяют с учетом применяемой лекарственной формы и ее устойчивости к воздействию желудочного сока.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после его окончания).
Со стороны органа слуха:
снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).
Аллергические реакции:
крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).
Прочие:
дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и после его окончания).
Лекарственное взаимодействие
Эритромицин несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.
При одновременном применении с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется T
1/2
эритромицина.
При одновременном применении эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
При одновременном применении с теофиллином повышается его концентрация в плазме.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении эритромицин усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью).
При одновременном применении эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.
При одновременном применении с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.
При одновременном применении эритромицин замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.
При одновременном применении эритромицин повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.
Особые указания
При длительной терапии необходимо контролировать показатели функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.
Применение эритромицина может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови.
Эритромицин нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
Беременность и лактация
При необходимости применения при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан для приема внутрь детям 3 лет или до 14 лет, в зависимости от применяемой лекарственной формы. Следует применять строго по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.