Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Транквилизатор (анксиолитик)
Действующее вещество
- бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (phenazepam)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения
бесцветный или слегка желтоватый.
| 1 мл | |
| бромдигидрохлорфенилбензодиазепин | 1 мг |
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), глицерол, натрия дисульфит, полисорбат 80 (твин 80), натрия гидроксид 0.1М, вода д/и.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Транквилизатор (анксиолитик). Является производным бензодиазепина.
Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие GABA, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия Элзепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени.
T
1/2
из организма от 6 до 10-18 ч. Выведение препарата в основном осуществляется с мочой в виде метаболитов.
Показания
- невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;
- реактивные психозы;
- ипохондрически-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентный к действию других транквилизаторов);
- вегетативные дисфункции;
- расстройства сна;
- для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения;
- височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве противосудорожного средства);
- в неврологической практике - для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.
Противопоказания
- кома;
- шок;
- миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- беременность (особенно I триместр);
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим бензодиазепинам).
С осторожностью
следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, депрессии, а также пациентам пожилого возраста.
Дозировка
Элзепам
®
назначают в/м или в/в (струйно или капельно).
Разовая доза обычно составляет 0.5-1 мг. При
нарушениях сна
препарат назначают в дозе 0.5-1 мг 1 раз/сут перед сном.
Для
купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения
, а также при
вегетативных пароксизмах и психотических состояниях
Элзепам
®
применяют в/м или в/в, начальная доза 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза 3-5 мг (3-5 мл 0.1% раствора), в тяжелых случаях - до 7-9 мг.
При
эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках
препарат вводят в/м или в/в, начиная с дозы 0.5 мг.
Для
лечения алкогольной абстиненции
препарат назначают в/м или в/в в дозе 2.5-5 мг/сут.
В неврологической практике при
заболеваниях с повышенным мышечным тонусом
препарат назначают в/м по 0.5 мг 1 или 2 раза/сут.
Для
предоперационной подготовки
- в/в медленно вводят 3-4 мг (3-4 мл 0.1% раствора).
Средняя суточная доза Элзепама составляет 1.5-5 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Элзепама, как и других бензодиазепинов, составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель.
При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:
в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы:
недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение АД; редко - тахикардия.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд.
Прочие:
привыкание, лекарственная зависимость; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройство восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко - психотические реакции).
Местные реакции:
флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Передозировка
Симптомы:
при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение:
контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия Элзепама рекомендуется стрихнина нитрат (парентерально по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут) или раствор коразола (парентерально по 1 мл 10% раствора 1-2 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) - в/в (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0.2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Лекарственное взаимодействие
Элзепам
®
совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептики), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.
Элзепам
®
снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Элзепам
®
может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов Элзепама.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Элзепама, при одновременном применении с Элзепамом увеличивают концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства при одновременном применении с Элзепамом могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного с Элзепамом назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата Элзепам
®
при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью печеночных ферментов.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема препарата Элзепам
®
побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Элзепамом не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием Элзепама противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и период лактации. Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.
Известно, что Элзепам
®
оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
Применение в детском возрасте
Противопоказано: возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
При нарушениях функции почек
С
осторожностью
следует назначать препарат при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С
осторожностью
следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С
осторожностью
следует назначать препарат пациентам пожилого возраста
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 2 года.
