Клинико-фармакологическая группа
Муколитический препарат
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Капсулы твердые желатиновые, No1, с корпусом и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| эрдостеин | 300 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, магния стеарат.
Состав корпуса и крышечки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Эффективность эрдостеина обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают одно с другим волокна гликопротеинов, что приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.
Эрдостеин оказывает антиоксидантное действие и переносит свободные радикалы. В частности, эрдостеин защищает дыхательные пути от повреждающего действия сигаретного дыма в отношении инактивации альфа-1-антитрипсина.
Эрдостеин увеличивает концентрацию иммуноглобулина А (IgA) в слизистой оболочке дыхательных путей у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов.
Эффект от терапии эрдостеином развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин, как таковой не содержит свободные радикалы, поэтому не оказывает повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.
Фармакокинетика
Всасывание
Эрдостеин быстро всасывается из ЖКТ. Повторное применение или одновременный прием пищи не влияют на фармакокинетические параметры. Cmax в плазме крови - 3.46 мкг/мл; Тmax - 1.48 ч; AUC 0-24 ч - 12.09 мкг×ч/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 64.5%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых - N-тиодигликолил-гомоцистеин (Метаболит 1 или M1).
Выведение
T1/2 - более 5 ч. Выводится в виде неорганических сульфатов почками и через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная недостаточность. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Печеночная недостаточность. В случае нарушения функции печени отмечается увеличение значений Cmax и AUC. Возможно увеличение T1/2 при выраженном нарушении функции печени.
Показания
- заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты (острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эрдостеину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- нарушение функции печени;
- почечная недостаточность (КК< 25 мл/мин);
- гомоцистинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина);
- беременность (I триместр) (см. раздел "Беременность и лактация");
- период грудного вскармливания (см. раздел "Беременность и лактация");
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета; при почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов; при выраженном нарушении функции печени возможно увеличение периода полувыведения.
Дозировка
Внутрь. Взрослым по 1 капсуле (300 мг) 2-3 раза/сут.
Если нет улучшения в течение 5 дней после начала применения препарата, или если наступит ухудшение, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Побочные действия
Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нежелательные реакции внутри каждого системно-органного класса расположены в порядке убывания их серьезности с указанием частоты их возникновения (в рамках одной градации частоты).
| Системно-органный класс | Частота развития | Нежелательные реакции |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Очень редко | Одышка |
| Со стороны ЖКТ | Редко | Изжога, диарея |
| Очень редко | Тошнота, боли в эпигастральной области, утрата или изменение вкусовой чувствительности в начале лечения | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Очень редко | Аллергические реакции: покраснение кожи, отек, экзема |
| Частота неизвестна | Ангионевротический отек |
Передозировка
Симптомы: о случаях передозировки не сообщалось.
Лечение: в случаях передозировки или при случайном применении детьми, рекомендуется промывание желудка и проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.
Особые указания
При лечении необходимо принимать достаточное количество жидкости, что повышает отхаркивающий эффект. В случаях нарушения моторики бронхов или при значительном объеме выделяемой мокроты применение препарата требует осторожности в связи с риском задержки отделяемого в дыхательных путях и увеличением риска присоединения инфекции или бронхоспазма.
Вспомогательные вещества
Препарат Эльмуцин содержит краситель солнечный закат желтый (E110), который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Беременность
Доклинические исследования не выявили эмбриотоксического действия эрдостеина. Опыт применения эрдостеина при беременности ограничен. Применение препарата возможно только по назначению врача во II и III триместрах беременности, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Опыт применения эрдостеина в период грудного вскармливания ограничен. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности (КК <25 мл/мин).
При нарушениях функции печени
При выраженном нарушении функции печени возможно увеличение периода полувыведения.
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
