Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Альфа
1
-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат
Действующее вещество
- урапидил (urapidil)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы пролонгированного действия
твердые желатиновые, No4, с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета, с нанесенной на корпус надписью черного цвета "Ebr 30"; содержимое капсул - гранулы желтого цвета.
| 1 капс. | |
| урапидил | 30 мг |
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] - 62.43 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] - 0.62 мг, тальк - 1.18 мг, диэтилфталат - 0.06 мг, фумаровая кислота - 8.88 мг, гипромеллоза - 11.28 мг, этилцеллюлоза - 1.75 мг, стеариновая кислота - 0.47 мг, гипромеллозы фталат - 0.72 мг.
Состав оболочки капсулы:
желатин - 32.707 мг, титана диоксид - 1.2 мг, краситель железа оксид желтый - 0.293 мг, вода - 5.8 мг.
Состав чернил черных:
(шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) - не более 0.19 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]:
сахароза - 80-91.5%, крахмал кукурузный - 8.5-20%, вода - макс. 1.5%.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Капсулы пролонгированного действия
твердые желатиновые, No2, с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета; содержимое капсул - гранулы желтого цвета.
| 1 капс. | |
| урапидил | 60 мг |
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] - 124.86 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] - 1.24 мг, тальк - 2.35 мг, диэтилфталат - 0.12 мг, фумаровая кислота - 17.77 мг, гипромеллоза - 22.55 мг, этилцеллюлоза - 3.51 мг, стеариновая кислота - 0.95 мг, гипромеллозы фталат - 1.43 мг.
Состав оболочки капсулы:
желатин - 53.33 мг, титана диоксид - 0.504 мг, индигокармин - 0.031 мг, вода - 9.135 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]:
сахароза - 80-91.5%, крахмал кукурузный - 8.5-20%, вода - макс. 1.5%.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат. Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические α
1
-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Стимулирует пресинаптические α
2
-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается из ЖКТ. C
max
в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь.
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 80%. V
d
- 0.77 л/кг массы тела.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
Т
1/2
составляет примерно 4.7 ч (3.3-7.6 ч). 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальная часть выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью V
d
и клиренс снижены, а Т
1/2
увеличен.
Показания
- артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С
осторожностью:
нарушение функции печени, пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана, эмболия легочной артерии, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания перикарда (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
Назначают по 30 мг 2 раза/сут. При необходимости доза препарата Эбрантил
®
может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза/сут).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг в 2 приема.
У
пациентов пожилого возраста
, а также
пациентов с нарушением функции печени и/или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени
при применении препарата Эбрантил
®
может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно определить на основании имеющихся данных).
| Часто | Нечасто | Очень редко | Частота неизвестна |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |||
| Ощущение сердцебиения,тахикардия,брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии),ортостатическая гипотензия | |||
| Со стороны пищеварительной системы | |||
| Тошнота | Рвота,диарея,сухость слизистой оболочки полости рта | ||
| Лабораторные показатели | |||
| Обратимое повышение активности печеночных ферментов,тромбоцитопения* | |||
| Со стороны нервной системы | |||
| Головокружение, головная боль | Повышенная утомляемость,нарушения сна | Дисфория | |
| Со стороны репродуктивной системы | |||
| Приапизм | |||
| Со стороны мочевыделительной системы | |||
| Учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи | |||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
| Сухость кожи | |||
| Аллергические реакции | |||
| Кожный зуд,экзантема,покраснение кожи | Ангионевротический отек, крапивница | ||
| Со стороны дыхательной системы | |||
| Заложенность носа | |||
| Общие реакции | |||
| Генерализованные отеки |
* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил
®
, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб, не установлена.
Пациент должен сообщить врачу об усилении любых из указанных выше побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы:
выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
Лечение:
в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять; проводить мероприятия по увеличению ОЦК, симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
При одновременном приеме циметидина C
max
урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Особые указания
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа
1
-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период терапии препаратом Эбрантил
®
необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.
Беременность и лактация
Эбрантил
®
не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по применению.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
У
пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени
при применении препарата Эбрантил
®
может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
При нарушениях функции печени
У
пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени
при применении препарата Эбрантил
®
может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Применение в пожилом возрасте
У
пациентов пожилого возраста
при применении препарата Эбрантил
®
может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
