Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Еще
Действующее вещество
- дихолина сукцинат (dicholine succinate)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для внутримышечного введения
| 1 мл | 1 амп. | |
| дихолина сукцинат | 100 мг | 200 мг |
2 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - ампулы (20 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - ампулы (25 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - ампулы (250 шт.) - коробки картонные - для стационаров
2 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - ампулы (50 шт.) - пачки картонные - для стационаров
2 мл - ампулы (500 шт.) - коробки картонные - для стационаров
2 мл - ампулы (20 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - ампулы (25 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - ампулы (250 шт.) - коробки картонные - для стационаров
2 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - ампулы (50 шт.) - пачки картонные - для стационаров
2 мл - ампулы (500 шт.) - коробки картонные - для стационаров
Фармакологическое действие
Улучшает холинергическую нейротрансмиссию в головном мозге, предоставляя холин для биосинтеза ацетилхолина и увеличивая активность холинацетилтрансферазы, ключевого фермента биосинтеза ацетилхолина. Оказывает нейропротективное действие, улучшая энергетический метаболизм и препятствуя падению уровней АТФ и фосфокреатина в головном мозге в условиях церебральной ишемии. Улучшает метаболические процессы в головном мозге, повышая чувствительность нейрональных инсулиновых рецепторов к эндогенному инсулину. Совокупность указанных механизмов обеспечивает снижение неврологического дефицита в раннем восстановительном периоде после инфаркта мозга (инсульта).
Оказывает ноотропное действие. Снижает неврологический дефицит и степень общей инвалидизации, возникающие вследствие инфаркта головного мозга. Повышает уровень повседневной активности и независимости в повседневной жизни.
Фармакокинетика
После однократного в/м введения дихолина сукцинат быстро и практически полностью всасывается со скоростью 0.433 ± 0.381 ч-1. Сmax холина в кровотоке достигается через 0.375 ± 0.365 ч и в среднем составляет 1.724 ± 0.565 мкг/мл (после корректировки на базовую линию – 0.990 ± 0.557 мкг/мл).
Концентрация холина после однократного в/м введения в плазме крови выше эндогенного уровня определяется на протяжении 1–12 ч. Среднее значение AUC0-t после однократного в/м введения составляет 3.549 ± 2.857 ч-1 мкг×ч/мл после корректировки на базовую линию.
После многократного в/м введения дихолина сукцината в течение 7 дней в дозе 600 мг дихолина сукцината/сут с интервалом 8 ч (по 200 мг дихолина сукцината 3 раза/сут) минимальная концентрация холина варьирует от 0.587 мкг/мл до 1.321 мкг/мл.
Cmax холина после многократного введения в кровотоке достигается через 0.339 ± 0.103 ч и в среднем составляет 1.800 ± 0.398 мкг/мл (после корректировки на базовую линию – 1.066 ± 0.331 мкг/мл).
Среднее значение AUC0-t после многократного введения составляет 3.324 ± 1.061 ч-1 мкг×ч/мл после корректировки на базовую линию.
Средние значения константы элиминации kel (1,211 ± 1,127 ч-1) и T1/2 (1,27 ± 1,07 ч) свидетельствуют о быстрой элиминации холина из кровотока
Показания
В составе комплексной терапии инфаркта головного мозга (инсульта) в раннем восстановительном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дихолина сукцинату, беременность, период грудного вскармливания, дети и подростки в возрасте до 18 лет.
С осторожностью
Острые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин) и острые нарушения функции печени (в т.ч. тяжелая печеночная недостаточность, значение активности АЛТ и/или АСТ, превышающее ВГН в 3 раза, значения ГГТ и/или сывороточного билирубина, превышающие ВГН в 2 раза.
Дозировка
В/м по 200 мг 3 раза/сут, через каждые 8 ч в течение 14 дней.
Максимальная разовая доза - 200 мг. Максимальная суточная доза - 600 мг.
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – острая респираторная вирусная инфекция.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна – головная боль.
Реакции в месте введения: частота неизвестна – боль в месте инъекции.
Особые указания
Согласно доклиническим исследованиям, применение дихолина сукцината может вызывать умеренное венозное полнокровие и небольшие дистрофические изменения в селезенке, семенниках, лимфоузлах, почках, головном мозге, щитовидной железе, сердце, легких, надпочечниках, печени, наблюдавшееся при применении дихолина сукцината в токсических дозах. В связи с этим необходимо осуществлять контроль за вышеуказанными органами, в момент проведения терапии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения из-за возможных нежелательных реакций (головная боль) рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, управлении транспортными средствами.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.