Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, применяемый при воспалительных и воспалительно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательной системы
Действующее вещество
- диацереин (diacerein)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы
твердые желатиновые, размер No1, с корпусом и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул желтого цвета.
| 1 капс. | |
| диацереин | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, тип А, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав капсул твердых желатиновых:
корпус и крышечка капсулы - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Диацереин – производное антрахинолина, деацетилированное производное реина.
Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая интерлейкин-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Действие развивается через 2-4 недели.
Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при приеме внутрь.
Фармакокинетика
Всасывание, распределение, метаболизм
Диацереин быстро всасывается из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
T
max
реина в плазме крови - 144 мин. При однократном приеме 50 мг диацереина C
max
реина в плазме крови - 3.15 мг/л, при многократном приеме, в связи с кумуляцией препарата, C
max
повышается.
Связывание реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
Выведение
T
1/2
– 255 мин. Реин выводится почками в неизменном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
Показания
- симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- кишечная непроходимость;
- боль в животе неясного генеза;
- пациенты с заболеваниями печени (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).
Синдром раздраженной толстой кишки.
Пациенты в возрасте 65 лет и старше.
Дозировка
Назначение препарата должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).
Препарат принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая, и запивать стаканом воды.
Стандартный прием - по 1 капс. 2 раза/сут (утром и вечером после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата по 50 мг 1 раз/сут с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза/сут с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним приемом пищи.
Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Препарат принимают непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.
Поскольку
пациенты пожилого возраста
более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарата пациентам в возрасте старше 65 лет с диареей в анамнезе. Не требуется никакого изменения дозы при лечении пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи пациенту необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.
У
пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин)
доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула/сут).
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций представлено в следующем порядке, согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны иммунной системы:
нечасто - аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы:
редко - диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто - повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - кожный зуд, сыпь.
Общие расстройства:
редко - недомогание; частота неизвестна - интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от pH) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).
Пациент должен быть предупрежден о том, что если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Передозировка
Симптомы:
диарея, слабость.
Лечение:
симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие
Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.
При одновременном приеме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в т.ч. с антибиотиками), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, клетчатка), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы.
Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Особые указания
Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, препарат можно принимать одновременно с анальгетиками и НПВП.
Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи.
При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.
Не рекомендуется применение диацереина при быстро прогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного препарата.
Диарея
Прием диацереина часто приводит к развитию диареи (см. раздел "Побочное действие"), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.
Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, т.к. могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").
Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Гепатотоксичность
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см. раздел "Побочное действие").
Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина (см. раздел "Противопоказания").
Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.
Лечение препаратом диацереина необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.
Беременность и лактация
Исследований, подтверждающих безопасность применения диацереина в период беременности и кормления грудью, не проводилось. Данных о влиянии диацереина на развитие плода нет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата пациентам с заболеваниями печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью:
пациенты в возрасте 65 лет и старше.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
