Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Еще
Действующее вещество
- диацереин (diacerein)
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы
твердые желатиновые, размер "1", c корпусом голубого с зеленовато-сероватым оттенком цвета и крышечкой синего цвета; содержимое капсул - порошок ярко-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| диацереин | 50 мг |
Вспомогательные вещества: бетадекс, натрия лаурилсульфат, лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав корпуса капсулы:
титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, бронопол, повидон К30, натрия лаурилсульфат, желатин.
Состав крышечки капсулы:
титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, краситель пунцовый [Понсо-4R], бронопол, повидон К30, натрия лаурилсульфат, желатин.
10 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры алюминиевые (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры алюминиевые (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры алюминиевые (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Производное антрахинолина, деацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНОα). Действие развивается через 2-4 недели.
Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг С
max
в плазме - 3.15 мг/л. Т
max
- 144 мин. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата С
max
в плазме увеличивается. Диацереин полностью деацетилируется до реина. Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т
1/2
- 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.
Показания
Первичный и вторичный остеоартроз.
Противопоказания
Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диацереину; повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.
Дозировка
Принимают внутрь. Начальная доза - по 50 мг 1 раз/сут, через 2 нед. дозу можно увеличить до 50 мг 2 раза/сут. Лечение проводится непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции:
крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие:
недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).
Лекарственное взаимодействие
Диацереин не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота побочных реакций со стороны кишечника.
Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Особые указания
С осторожностью применять при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, кишечной непроходимости, воспалительных заболеваниях кишечника.
В период лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и КК).
При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
