Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Венотонизирующий и венопротекторный препарат
Действующее вещество
- очищенная микронизированная флавоноидная фракция (micronised purified flavonoid fraction (diosmin+flavonoids expressed as hesperidin))
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатые, с риской с обеих сторон; вид таблетки на изломе: от бледно-желтого до желтого цвета неоднородной структуры.
| 1 таб. | |
| очищенная микронизированная флавоноидная фракция | 1000 мг, |
| состоящая из: | |
| диосмина | 900 мг (90%) |
| флавоноидов, в пересчете на гесперидин | 100 мг (10%) |
Вспомогательные вещества: вода очищенная, желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия тип А, тальк.
Состав пленочной оболочки: макрогол 6000, натрия лаурилсульфат, премикс для пленочной оболочки оранжево-розового цвета, состоящий из: глицерол, магния стеарат, макрогол 6000, гипромеллоза, краситель железа оксид красный, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.
9 шт. - блистеры (2) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
9 шт. - блистеры (3) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
9 шт. - блистеры (3) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
◊ Суспензия для приема внутрь однородная, светло-желтого цвета, с характерным запахом.
| 1 саше (10 мл) | |
| очищенная микронизированная флавоноидная фракция | 1000 мг, |
| состоящая из: | |
| диосмин | 900 мг (90%) |
| флавоноиды, в пересчете на гесперидин | 100 мг (10%) |
Вспомогательные вещества: кислота лимонная, ароматизатор апельсиновый, мальтитол - 1800 мг, натрия бензоат, ксантановая камедь, вода очищенная.
10 мл - саше многослойные (15) - пачки картонные.
10 мл - саше многослойные (30) - пачки картонные.
10 мл - саше многослойные (30) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Детралекс® обладает венотонизирующим и ангиопротекторным свойствами. Препарат уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препарата в отношении показателей венозной гемодинамики.
Фармакодинамические эффекты
Статистически достоверный дозозависимый эффект препарата Детралекс® был продемонстрирован для следующих венозных плетизмографических параметров: венозной емкости, венозной растяжимости, времени венозного опорожнения. При лечении хронических заболеваний вен оптимальное соотношение "доза-эффект" наблюдается при приеме 1000 мг в сут.
Детралекс® повышает венозный тонус: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции, после терапии препаратом Детралекс® отмечается статистически значимое повышение резистентности капилляров по сравнению с плацебо, при оценке методом ангиостереометрии.
Доказана терапевтическая эффективность препарата Детралекс® при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также при лечении геморроя.
Данные доклинической безопасности
При однократном и многократном пероральном введении препарата мышам, крысам и обезьянам в высоких дозах не было отмечено токсического или летального действия, а также не было выявлено поведенческих, биологических, анатомических или гистологических нарушений. В исследованиях на крысах и кроликах эмбриотоксические или тератогенные эффекты не отмечались. Препарат не оказывает влияния на фертильность. В исследованиях in vitro и in vivo не было выявлено мутагенного потенциала.
Фармакокинетика
Исследования проводились после перорального приема лекарственного препарата с 14C-меченным диосмином и после однократного перорального приема препарата Детралекс® 500 мг здоровыми добровольцами.
Всасывание
После однократного перорального приема 14C-меченого диосмина показатель всасывания, рассчитанный на основе общего выведения с мочой, составил 58%.
Распределение
Cmax очищенной микронизированной флавоноидной фракции после однократного перорального приема препарата Детралекс® 500 мг в плазме достигаются в течение 12 ч (в диапазоне от 8 до 24 ч).
Метаболизм
Препарат подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием в моче феноловых кислот.
Диосмин метаболизируется до агликона диосметина, который в дальнейшем превращается в энтероцитах в циркулирующие производные глюкуроновой кислоты и различные фенольные кислоты, включая гиппуриновую кислоту.
Выведение
В первые 24 ч после однократного перорального приема выведение происходит главным образом с мочой, при этом за указанный период выводится 31% от принятой пероральной дозы. При полном выведении препарата 109 ± 23%, 58 ± 20% от принятой дозы выводится с мочой, а 51±24% от принятой дозы выводится с калом (основная часть препарата, выделяемая с калом, выводится через 24 ч).
По результатам измерения концентрации диосметина в плазме крови после однократного перорального приема препарата Детралекс® 500 мг, его T1/2 составляет приблизительно 11 ч.
Показания
Детралекс® показан к применению у взрослых для терапии симптомов хронических заболеваний вен (устранения и облегчения симптомов).
Лечение симптомов венозно-лимфатической недостаточности:
- боль;
- судороги нижних конечностей;
- ощущение тяжести и распирания в ногах;
- "усталость" ног.
Лечение проявлений венозно-лимфатической недостаточности:
- отеки нижних конечностей;
- трофические изменения кожи и подкожной клетчатки;
- венозные трофические язвы.
Лечение симптомов и проявлений острого и хронического геморроя.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Дозировка
Внутрь.
Таблетки следует проглатывать, запивая водой. Риска на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания.
Рекомендуемая доза при венозно-лимфатической недостаточности - 1000 мг (1 таб. или 1 саше) в сутки, предпочтительно утром, во время приема пищи.
Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов по рекомендации лечащего врача курс лечения может быть повторен.
Рекомендуемая доза при остром геморрое: 3000 мг/сут (1000 мг (1 таб. или 1 саше) утром, 1000 мг (1 таб. или 1 саше) днем и 1000 мг (1 таб. или 1 саше) вечером) в течение 4 дней, затем по 2000 мг/сут (1000 мг (1 таб. или 1 саше) утром, 1000 мг (1 таб. или 1 саше) вечером) в течение последующих 3 дней, во время приема пищи.
Рекомендуемая доза при хроническом геморрое - 1000 мг (1 таб. или 1 саше) в сутки в любое удобное время дня вместе с приемом пищи.
Безопасность и эффективность применения препарата Детралекс® у детей младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочные действия
Табличное резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции, классифицированные как возможно связанные с терапией компонентами препарата Детралекс®, по данным клинического исследования и опыта пострегистрационного применения перечислены ниже в таблице по классам систем органов и абсолютной частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
Нежелательные реакции, связанные с приемом препарата Детралекс®
| Частота встречаемости | Нежелательная реакция |
| Со стороны нервной системы | |
| редко | головокружение, головная боль, общее недомогание. |
| Со стороны ЖКТ | |
| часто | диарея, диспепсия, тошнота, рвота |
| нечасто | колит |
| частота неизвестна* | боль в животе |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| редко | кожная сыпь, кожный зуд, крапивница |
| частота неизвестна* | изолированный отек лица, губ, век;в исключительных случаях - ангионевротический отек |
* Опыт пострегистрационного применения
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Передозировка
Симптомы: данные о случаях передозировки препарата Детралекс® ограничены. Наиболее частыми нежелательными реакциями в случаях передозировки были желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, боль в животе) и кожные реакции (зуд, сыпь).
Лечение: помощь при передозировке должна заключаться в устранении клинических симптомов.
Лекарственное взаимодействие
Исследования взаимодействия не проводились.
До настоящего времени не сообщалось о клинически значимом лекарственном взаимодействии во время пострегистрационного применения препарата.
Особые указания
При лечении геморроя назначение препарата Детралекс® не заменяет специфического лечения других заболеваний прямой кишки и анального канала. При самостоятельном применении препарата не превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы, указанные в разделе "Режим дозирования". В том случае, если симптомы геморроя сохраняются после рекомендуемого курса терапии, следует пройти осмотр у проктолога, который подберет дальнейшую терапию.
При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии со здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок способствует улучшению циркуляции крови.
Пациентам с редко встречающейся непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат Детралекс® в форме суспензии для приема внутрь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования влияния флавоноидной фракции на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.
Однако, исходя из общего профиля безопасности флавоноидной фракции, препарат Детралекс® не влияет или не имеет значимого влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Беременность и лактация
Беременность
Данные о применении очищенной микронизированной флавоноидной фракции у беременных женщин отсутствуют или ограничены.
Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности (см. подраздел "Данные доклинической безопасности").
В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять препарат Детралекс® во время беременности.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли очищенная микронизированная флавоноидная фракция (метаболиты) в грудное молоко человека.
Не исключен риск для новорожденных и детей грудного возраста. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Детралекс®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола (см. подраздел "Данные доклинической безопасности").
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности для таблеток, покрытых пленочной оболочкой – 4 года.
Срок годности для суспензия для приема внутрь – 3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
