Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Действующее вещество
- бензатина бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения
белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
| 1 фл. | |
| бензатина бензилпенициллин | 2.4 млн. ЕД |
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий:
Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательных бактерий:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
анаэробных бактерий:
Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
также в отношении
Treponema spp.
К препарату
устойчивы
Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
C
max
в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.
Распределение и метаболизм
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.
Связывание с белками плазмы - 40-60 %.
Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.
Показания
Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
- сифилис (в качестве монотерапии);
- фрамбезия;
- пинта;
- острый тонзиллит;
- скарлатина.
Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
- повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
- рецидивы рожи;
- раневая инфекция;
- послеоперационные осложнения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).
С осторожностью
следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.
Дозировка
Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат следует вводить в разные ягодицы.
Препарат нельзя вводить в/в!
Взрослым
при
превентивном лечении сифилиса
назначают однократно 2.4 млн. ЕД; при
первичном сифилисе
- по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при
вторичном и раннем скрытом сифилисе
- по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).
Для
профилактического лечения
ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом,
- по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.
При
профилактическом лечении
ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса
- по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).
При
лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы)
детям
- 1.2 млн. ЕД однократно;
взрослым
- 2.4 млн ЕД однократно.
При
остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе
детям до 12 лет -
0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции;
взрослым
- 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.
Для
профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки
детям с массой тела <25 кг
- 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели;
детям с массой тела >25 кг
- 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели;
подросткам и взрослым
- 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Для
профилактики рецидивов рожи
детям
- 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели;
взрослым
при
сезонных рецидивах
- 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при
частых рецидивах
- 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.
Для
профилактики послеоперационных инфекций
детям
- 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД;
взрослым
- 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
При
почечной недостаточности
дозы снижаются в соответствии с КК: при
КК от 10 до 50 мл/мин
вводят 75% от суточной дозы препарата, при
КК <10 мл/мин
вводят 25-50% от суточной дозы препарата.
Правила приготовления раствора
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.
Побочные действия
Аллергические реакции:
анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны системы кроветворения:
обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы:
стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко - острый интерстициальный нефрит.
При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-1 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.
Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.
При одновременном применении Бициллина-1 и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.
При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Беременность и лактация
Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.
При нарушениях функции почек
При
почечной недостаточности
дозы снижаются в соответствии с КК: при
КК от 10 до 50 мл/мин
вводят 75% от суточной дозы препарата, при
КК менее 10 мл/мин
вводят 25-50% от суточной дозы препарата.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15°С. Срок годности - 3 года.
