Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- азвудин
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки
круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| азвудин | 1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 26.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 105 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, повидон (К30) - 4.5 мг, магния стеарат - 0.75 мг.
35 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Азвудин является двухцелевым ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ и вспомогательного белка Vif. Это синтетический аналог нуклеозида, который может фосфорилироваться в клетках, превращаясь в активный метаболит 5'-трифосфата (азвудинтрифосфат). Азвудинтрифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы рекомбинантного ВИЧ, что приводит к прекращению синтеза цепей вирусной ДНК. Азвудин является ингибитором РНК-вируса широкого спектра действия, который может ингибировать новую РНК-зависимую РНК-полимеразу коронавируса (RdRp).
Тесты in vitro показали, что активный метаболит азвудина, азвудинмонофосфат, обладает противовирусной активностью in vitro в отношении коронавирусов и новых коронавирусов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в дозе 2 мг C
max
достигалась через 1.1-1.94 ч и составляла 1.95-2.17 нг/мл, а T
1/2
составлял 7.43-9.69 ч. Показано, что прием после еды, увеличивает экспозицию азвудина в организме. Практически не связывается с белками плазмы крови. Выведение азвудина через 0-12 ч после однократного приема внутрь натощак составляет более 70% от общей экскреции через 0-24 ч. Общая экскреция азвудина с мочой увеличивалась с увеличением дозы.
Показания
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19), подтвержденной результатами диагностического теста на SARS-CoV-2, легкого или среднетяжелого течения у взрослых пациентов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азвудину; беременность или планирование беременности, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (СКФ менее 70 мл/мин/1.73 м
2
) и у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести, необходим контроль биохимических показателей крови.
Дозировка
Внутрь в дозе 5 мг 1 раз/сут в течение 14 дней.
Лечение следует начинать как можно раньше после постановки диагноза новой коронавирусной инфекции (COVID-19) и/или в течение 5 дней после появления первых симптомов заболевания.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
часто - диарея, изжога, вздутие живота, тошнота, боли в животе; редко - рвота, аномальный кал.
Со стороны нервной системы:
редко - головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы:
редко - боль в спине.
Со стороны дыхательной системы:
часто - дыхательная недостаточность.
Лабораторные и инструментальные данные:
часто - повышение концентрации АЛТ, АСТ, глюкозы, ГГТ, тромбоцитоз.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием азвудина и тенофовира может уменьшить C
max
и AUC тенофовира на 18% и 6% соответственно. При этом нет необходимости корректировать дозу тенофовира.
При одновременном приеме азвудина с эфавирензом C
max
и AUC азвудина в равновесном состоянии составили 177% и 189% соответственно, от значений для каждого активного вещества по отдельности. Эфавиренз значительно увеличивал экспозицию азвудина in vitro.
Особые указания
Применение азвудина возможно только под наблюдением врача.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Поскольку в исследованиях азвудина на животных наблюдалась репродуктивная токсичность, противопоказано применение в случае установленной или предполагаемой беременности.
Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода. Во время лечения и в течение 4 дней после приема последней дозы азвудина следует использовать эффективные методы контрацепции.
При необходимости применение у женщин, способных к деторождению (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания применения азвудина.
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при почечной недостаточности средней и тяжелой степени (СКФ менее 70 мл/мин/1.73 м
2
).
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести.
