Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- ацетазоламид (acetazolamide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки
белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
| 1 таб. | |
| ацетазоламид | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101 - 80.76 мг, повидон К-25 - 8.64 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - короба картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (200) - короба картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - короба картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (400) - короба картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (600) - короба картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (800) - короба картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Диуретик со слабо выраженным диуретическим эффектом. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. При длительном и/или частом применении может вызвать метаболический ацидоз. Снижает внутриглазное давление. Уменьшает продукцию спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 500 мг C
max
активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.
Ацетазоламид не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Показания
Отечный синдром, особенно в сочетании с алкалозом, при хронической сердечной и сердечно-легочной недостаточности (в составе комплексной терапии); повышение внутричерепного давления; глаукома первичная и вторичная, острый приступ глаукомы; малые эпилептические припадки.
Противопоказания
Острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипокортицизм, сахарный диабет, I триместр беременности.
Дозировка
При отечном синдроме - по 250 мг 1-2 раза/сут курсами по 2-4 дня, с перерывами в несколько дней. При эпилепсии - по 250 мг 3-4 раза/сут. При приступе глаукомы - начальная доза 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг. Затем дозу постепенно снижают. У детей дозу корригируют с учетом возраста.
Побочные действия
Возможно:
гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.
При длительном назначении
описаны случаи развития нефролитиаза, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезий, дезориентации.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинэстеразными препаратами усиливается мышечная слабость у пациентов с миастенией.
При одновременном применении повышается риск развития токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с диуретиками, теофиллином потенцируется диуретическое действие.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение экскреции лития с мочой. Описан случай развития интоксикации литием (при значительном повышении его концентрации в плазме крови) после терапии ацетазоламидом в течение 1 месяца.
Аммония хлорид вызывает ацидоз и ослабляет действие ацетазоламида (не следует применять одновременно).
При одновременном применении с ацетазоламидом повышается клиническая эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации примидона в сыворотке крови, уменьшение его противосудорожного действия, выраженная остеомаляция; с фенитоином, фенобарбиталом - выраженная остеомаляция.
Имеются сообщения о том, что при одновременном применении значительно и быстро увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови, которая может сопровождаться токсическим действием на почки.
Особые указания
Ацетазоламид не следует применять более 5 дней подряд из-за повышения риска развития метаболического ацидоза.
С осторожностью применяют у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид может усилить проявления остеомаляции, вызванной противосудорожными препаратами, повысить риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов дигиталиса, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. В то же время ацетазоламид повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Беременность и лактация
Ацетазоламид противопоказан в I триместре, во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
При нарушениях функции почек
Противопоказано: острая почечная недостаточность. С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказано: выраженные нарушения функции печени,
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
