Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Местный анестетик для применения в стоматологии
Действующее вещество
- артикаина гидрохлорид (articaine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций
прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
| 1 мл | |
| артикаина гидрохлорид | 40 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2.1 мг, вода д/и - до 1 мл.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки пластиковые контурные (2) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи бесцветного стекла (10) - упаковки контурные пластиковые (5) - пачки картонные
×
.
×
на пачку наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).
Фармакологическое действие
Артикаин является местноанестезирующим средством амидного типа, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.
Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.
Действие препарата начинается быстро, в течение 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин.
Препарат Артикаин не содержит эпинефрин и применяется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано.
Фармакокинетика
Всасывание, распределение, метаболизм
Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90%); остальные 10 % артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата.
Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.
Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
У детей общий эффект после вестибулярной инфильтрационной анестезии сравним с эффектом у взрослых, но C
max
в сыворотке крови достигается быстрее.
Выведение
Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения T
1/2
составляет приблизительно 25 мин.
Показания
- инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.
Артикаин без эпинефрина применяется преимущественно для коротких процедур у пациентов, у которых применение эпинефрина недопустимо (например, при сердечно-сосудистых заболеваниях), или при необходимости введения небольших объемов препарата (в области передних зубов, неба).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;
- тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени);
- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
С осторожностью
- недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата);
- эпилепсия в анамнезе (см. раздел "Побочное действие").
Дозировка
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткань, в которой отсутствует воспаление.
Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить в/в.
Во избежание случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить
двухэтапную аспирационную пробу
с поворотом иглы на 90° и 180°.
Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0.1-0.2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20-30 сек, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
При
инфильтрационной анестезии
при отсутствии воспаления обычно вводят 1.7 мл препарата на зуб или на два смежных зуба. При
проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва
требуется примерно 1-1.7 мл препарата.
Для дополнительных инъекций
следует применять половину дозы или полную дозу.
Максимальная доза для
взрослых
составляет 4 мг/кг массы тела.
Побочные действия
Частота развития нежелательных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны нервной системы:
часто - парестезии, гипестезии; нечасто - головокружение; частота неизвестна - дозозависимые реакции со стороны ЦНС, в т.ч. ажитация, нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Со стороны органа зрения:
частота неизвестна - преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, двоение в глазах, мидриаз, слепота), обычно обратимые, и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.
Со стороны ЖКТ:
часто - тошнота, рвота.
Со стороны сердца и сосудов:
частота неизвестна - снижение АД, сердечная недостаточность, шок (при определенных обстоятельствах с угрозой для жизни).
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна - аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Передозировка
Симптомы
Со стороны ЦНС: возбуждение ЦНС -
чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, увеличение АД с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, подергивания, тонико-клонические судороги;
угнетение ЦНС -
головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение АД, цианоз, остановка сердца.
Лечение
При первых проявлениях интоксикации или побочного действия препарата, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, освободить доступ к венам для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением быстродействующих препаратов, обладающих миорелаксирующим и противосудорожным действием (например, диазепам, суксаметония хлорид). Также рекомендуется проведение ИВЛ (подача кислорода).
Резкое снижение АД, брадикардию или тахикардию часто можно устранить при простом переводе пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, в/в введение электролитных растворов, ГКС (например, 250-1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производного, например, метилпреднизолона), заместительная инфузионная терапия (при необходимости, дополнительно, плазмозаменитель, в т.ч. альбумин человека).
При развитии коллапса и усилении брадикардии в/в немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0.1% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл или, используя 0.01% раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное в/в введение 0.25-1 мл (0.025-0.1 мг эпинефрина), контролируя сердечный ритм и АД (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).
Не превышать разовую дозу для в/в введения 1 мл (0.1 мг эпинефрина). При последующей необходимости введения доз, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.
Лекарственное взаимодействие
С лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
С антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови
При проведении инъекций препарата Артикаин пациентам, получающим, например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
С ингибиторами холинэстеразы
Замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.
С сосудосуживающими средствами
Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.
Особые указания
Препарат не предназначен для длительного введения (более 20 мин). Для предотвращения инфицирования (в т.ч. вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов!
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, нарушениями свертывания крови, тяжелыми нарушениями функции печени или почек, эпилепсии в анамнезе (см. раздел "Побочное действие"). Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций, необходимо использовать минимальные эффективные дозы препарата и перед его введением проводить двухэтапную аспирационную пробу.
Следует учитывать, что в 1 мл препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами или занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Беременность и лактация
Беременность
Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о применении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Артикаин практически не выделяется с грудным молоком.
При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
Фертильность
В исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 4 лет не изучались, поэтому назначение им противопоказано.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; не допускать замораживания. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
