Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для этиотропной и симптоматической терапии респираторных вирусных инфекций
Действующие вещества
- аскорбиновая кислота (ascorbic acid)
- парацетамол (paracetamol)
- лоратадин (loratadine)
- рутозид (в форме тригидрата) (rutoside)
- римантадина гидрохлорид (rimantadine)
- кальция глюконата моногидрат (calcium gluconate)
- парацетамол (paracetamol)
- лоратадин (loratadine)
- рутозид (в форме тригидрата) (rutoside)
- римантадина гидрохлорид (rimantadine)
- кальция глюконата моногидрат (calcium gluconate)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Набор капсул
двух видов.
Капсулы П
твердые желатиновые, размер No0, синего цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, допускается наличие комков, распадающихся при надавливании (10 шт. в упаковке).
| 1 капс. | |
| парацетамол | 360 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, лактозы моногидрат - 1.2 мг, магния стеарат - 3.8 мг, полисорбат 80 - 3 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы:
желатин - 94.795 мг, краситель синий патентованный (Е131) или краситель бриллиантовый голубой (E133) - 0.265 мг, титана диоксид (Е171) - 1.94 мг.
Капсулы P
твердые желатиновые, размер No0, красного цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул от желтого до желтого с зеленоватым оттенком и белого цвета, допускается наличие комков, распадающихся при надавливании (10 шт. в упаковке).
| 1 капс. | |
| аскорбиновая кислота | 300 мг |
| кальция глюконата моногидрат | 100 мг |
| римантадина гидрохлорид | 50 мг |
| рутозида тригидрат (в пересчете на рутозид) | 20 мг |
| лоратадин | 3 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 2.2 мг, магния стеарат - 4.8 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы:
желатин - 94.064 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.97 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.485 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124) - 0.511 мг, титана диоксид (Е171) - 0.97 мг.
20 шт. (10 капс. П синего цвета и 10 капс. P красного цвета) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием.
Парацетамол
обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Аскорбиновая кислота
участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости капилляров, свертываемости крови, регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит витамина С.
Кальция глюконат
, как источник ионов кальция, предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и ОРВИ, оказывает противоаллергическое действие (механизм неясен).
Римантадин
обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А. Блокируя М
2
-каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Рутозид
является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.
Лоратадин
- блокатор гистаминовых Н
1
-рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина.
Фармакокинетика
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция - высокая. C
max
парацетамола в плазме крови достигается при применении капсул через 1.20±0.72 ч и составляет 5.01±1.70 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. T
1/2
парацетамола равен 3.04±1.01 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T
1/2
.
Аскорбиновая кислота
Всасывание и распределение
Абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время достижения C
max
в плазме крови после приема внутрь - 4 ч. Связывание с белками плазмы - 25%.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Выводится при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Кальция глюконат
Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция.
Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) - кишечником.
Римантадин
Всасывание и распределение
После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. C
max
римантадина в плазме крови достигается при применении капсул через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл.
Связывание с белками плазмы - около 40%. V
d
- 17-25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем в плазме.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде. T
1/2
римантадина составляет 30.51±9.83 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности T
1/2
увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Рутозид
Время достижения C
max
в плазме крови после приема внутрь - 1-9 ч.
Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T
1/2
- 10-25 ч.
Лоратадин
Всасывание и распределение
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C
max
лоратадина в плазме крови достигается через 2.92±1.31 ч и составляет 2.36±1.53 нг/мл.
Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Выводится почками и с желчью. T
1/2
- 12.36±6.84 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
C
max
у пожилых людей возрастает на 50%.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
- лечение гриппа типа А;
- симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, ознобом, заложенностью носа, болью в горле, болями в суставах и мышцах, головной болью.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- гемофилия;
- геморрагический диатез;
- гипопротромбинемия;
- портальная гипертензия;
- авитаминоз К;
- почечная недостаточность;
- заболевания щитовидной железы;
- острые заболевания почек, печени (острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит, острый гепатит), либо обострение хронических заболеваний данных органов;
- хронический алкоголизм;
- гиперкальциемия, выраженная гиперкальциурия;
- нефроуролитиаз;
- саркоидоз;
- одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
следует применять препарат и ограничить его применение при эпилепсии, церебральном атеросклерозе, сахарном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, мочекаменной болезни, дегидратации, электролитных нарушениях (риск развития гиперкальциемии), диарее, синдроме мальабсорбции, кальциевом нефроуролитиазе (в анамнезе), гиперкальциурии; а также у пожилых пациентов с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта, за счет входящего в состав препарата римантадина).
Дозировка
Препарат принимают внутрь после еды, запивая водой.
Взрослым
назначают по 1 капсуле П синего цвета и 1 капсуле Р красного цвета (разовая доза) 2-3 раза/сут. Интервал между приемами препарата - 4-6 ч.
Препарат следует принимать до исчезновения симптомов заболевания, но не более 5 дней. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
Побочные действия
Возможные нежелательные побочные реакции указаны в соответствии с входящими в состав компонентами.
Со стороны нервной системы:
повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, "приливы" крови к лицу.
Со стороны пищеварительной системы:
поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы:
умеренная поллакиурия.
Со стороны системы кроветворения:
изменения показателей крови.
Аллергические реакции:
ангионевротический отек, анафилактический шок, кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны кожи:
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Прочие:
угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Опыт пострегистрационного применения:
в ходе применения препарата АнвиМакс
®
были описаны случаи возникновения ангионевротического отека, предобморочного состояния, лихорадочного состояния, снижения АД, крапивницы, кожного зуда, эритемы, расстройства слуха, боли в горле.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.
Передозировка
Симптомы:
в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени).
Лечение:
введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие
Парацетамол
снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Римантадин
усиливает возбуждающий эффект кофеина.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Аскорбиновая кислота
повышает концентрацию в крови бензилпенициллина.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов).
Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина.
Уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Лоратадин
Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови.
Особые указания
Длительность применения - не более 5 дней.
Необходимо проводить лабораторный контроль показателей крови.
Не следует применять препарат при наличии метастазирующих опухолей.
Пациентам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.
Лактозы моногидрат
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С учетом возможного развития побочных эффектов (головокружение, сонливость) в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Связи между употреблением парацетамола и врожденными дефектами, выкидышем или неблагоприятными исходами для матери или плода не выявлено. Парацетамол выделяется с грудным молоком, но в клинически незначимом количестве при применении в рекомендованных дозах.
Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь ввиду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко.
Кальций проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Применение глюконата кальция при беременности и в период грудного вскармливания возможно только под строгим контролем сывороточной концентрации кальция, т.к. гиперкальциемия отрицательно влияет на плод и ребенка.
Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при его применении следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований римантадина при беременности и грудном вскармливании у человека не проводилось. В исследованиях на животных римантадин проникал в грудное молоко.
Данные о применении рутозида при беременности и кормлении грудью ограничены, рутозид не следует применять в течение первых трех месяцев беременности.
Применение в детском возрасте
Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Применение препарата противопоказано при почечной недостаточности, острых заболеваниях почек (острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит), либо обострении хронических заболеваний почек, нефроуролитиазе.
С осторожностью
следует применять препарат при кальциевом нефроуролитиазе (в анамнезе).
При нарушениях функции печени
Применение препарата противопоказано при портальной гипертензии, острых заболевания печени (острый гепатит), либо обострении хронических заболеваний печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью
следует применять препарат у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта, за счет входящего в состав препарата римантадина).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
