Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- ципротерона ацетат (cyproterone)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/м введения масляный
в виде прозрачной, от бесцветного до светло-желтого или коричневато-желтоватого цвета маслянистой жидкости.
| 1 мл | |
| ципротерона ацетат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: масло касторовое - 353.4 мг, бензилбензоат - 618.6 мг.
3 мл - ампулы темного стекла (3) - поддоны картонные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.
Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C
max
в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T
1/2
составляет около 38 ч.
Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.
Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.
Показания
Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ГнРГ).
Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов).
Противопоказания
Заболевания печени, наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Дубина-Джонсона и Ротора); кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы); тяжелые хронические депрессии; тромбоэмболические процессы или их наличие в анамнезе; сахарный диабет тяжелого течения, осложненный ангиопатиями; серповидно-клеточная анемия; подростковый возраст до завершения периода полового созревания; беременность, идиопатическая желтуха беременных или тяжелый зуд и герпес беременных в анамнезе, период лактации.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы терапии.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы:
возможно изменение массы тела. У мужчин - возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин - чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.
Со стороны ЦНС:
возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы:
в отдельных случаях при применении в высоких дозах - нарушения функции печени.
Со стороны дыхательной системы:
при быстром введении возможны кашель, одышка.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно изменение клинической эффективности пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.
При одновременном применении уменьшается эффективность ципротерона.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.
В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.
У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.
У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.
У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Ципротерон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в подростковом возрасте до завершения периода полового созревания.
У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени.
