Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Противопаркинсонический препарат - ингибитор холинергической передачи в ЦНС
Действующее вещество
- биперидена лактат (biperiden)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения
прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| биперидена лактат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия лактат - 14 мг, вода д/и - 989 мг.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пленка глубокой вытяжки (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Распределение
Связывание с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.
Выведение
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. Т
1/2
первой фазы составляет 1.5 ч, T
1/2
второй фазы - 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов Т
1/2
может увеличиваться.
Показания
- синдром паркинсонизма у взрослых;
- экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
- отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.
Противопоказания
- закрытоугольная глаукома;
- стеноз ЖКТ;
- мегаколон;
- обструкция ЖКТ;
- повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С
осторожностью
следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Дозировка
При
синдроме паркинсонизма
у
взрослых
в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.
При
двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств,
для быстрого достижения терапевтического ответа
взрослым
препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).
Детям в возрасте до 1 года
препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в
возрасте до 6 лет
- 2 мг (0.4 мл) и в
возрасте до 10 лет
- 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон
®
при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
При
отравлении никотином
взрослым
в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В
случае отравления органической фосфорной смесью
проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:
головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.
Со стороны органа зрения:
парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия и брадикардия, снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы:
затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.
Прочие
: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы:
расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение:
антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Применение препарата Акинетон
®
в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV-проводимости).
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.
Акинетон
®
ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Особые указания
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.
За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон
®
, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон
®
.
Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон
®
. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон
®
следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием препарата Акинетон
®
, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Беременность и лактация
Поскольку опыт применения препарата Акинетон
®
при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.
Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Опыт применения препарата Акинетон
®
при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Детям в возрасте до 1 года
препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в
возрасте до 6 лет
- 2 мг (0.4 мл) и в
возрасте до 10 лет
- 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон
®
при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Применение в пожилом возрасте
С
осторожностью
следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
