Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа
1
-адреноблокатор
Действующее вещество
- алфузозина гидрохлорид (alfuzosin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с пролонгированным высвобождением
от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без оболочки, с гравировкой "RY 10" на одной из сторон.
| 1 таб. | |
| алфузозина гидрохлорид (в виде гранул) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: гранулы: лактоза безводная - 70 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, повидон (PVP-K30) - 2 мг, тальк - 0.5 мг, магния стеарат - 0.5 мг; смесь для создания таблетки путем компрессии: лактоза безводная - 7 мг, гипромеллоза - 85 мг, гипролоза - 155 мг, повидон (PVP-K30) - 13 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 2 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических α
1
-адренорецепторов. Фармакологические исследования in vitro показали избирательность действия алфузозина на α
1
-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа
1
-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.
Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:
- значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
- значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
- значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика
Всасывание
Среднее значение относительной биодоступности составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2.5 мг 2 раза/сут) у здоровых добровольцев среднего возраста, а C
max
в плазме достигается через 9 ч после приема алфузозина, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.
Исследования показали, что AUC при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно, прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.
Метаболизм
Связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.
Выведение
T
1/2
алфузозина составляет 9.1 ч. Только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75- 90%). Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения C
max
, AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения T
1/2
. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует коррекции дозы.
Показания
- лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;
- ортостатическая гипотензия;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Дозировка
Внутрь.
Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды.
Таблетки следует принимать целиком.
Побочные действия
Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны системы кроветворения:
очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и психики:
часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия, очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, фибрилляция предсердий.
Со стороны органов дыхания:
нечасто - ринит.
Со стороны органа зрения:
нечасто - нарушение зрения, частота неизвестна - интраоперационный синдром вялой радужки.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея, рвота; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Со стороны кожи и аллергические реакции:
нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Прочие:
часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко - приапизм.
Передозировка
Симптомы:
снижение АД.
Лечение:
в случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении "лежа". Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками плазмы.
Лекарственное взаимодействие
Нерекомендованные комбинации
С блокаторами α
1
-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).
С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.
Особые указания
У некоторых пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами, в течение нескольких часов после приема альфа
1
-адреноблокаторов, в т.ч. препарата Алфупрост
®
МР, возможно развитие постуральной гипотензии, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения симптомов.
Подобные симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале лечения. Пациента следует предупредить о возможности таких явлений.
Пациентам с коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную терапию в период лечения препаратом Алфупрост
®
МР. При появлении приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение препаратом Алфупрост
®
МР следует прекратить.
Пациентов следует предупредить о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Алфупрост
®
МР пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или получающим лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.
Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее альфа
1
-адреноблокаторы,
Наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает альфа
1
-адреноблокаторы или принимал их ранее, т.к. интраоперационныи синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время применения препарата Алфупрост
®
МР, особенно в начале лечения, могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушение зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
При нарушениях функции почек
Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказание: тяжелые нарушения функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
