Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор гистаминовых Н
1
-рецепторов. Противоаллергический препарат
Действующее вещество
- дезлоратадин (desloratadine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Сироп
оранжевого цвета, прозрачный.
| 1 мл | |
| дезлоратадин (микронизированный) | 500 мкг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 100 мг, сорбитол - 150 мг, лимонная кислота - 0.5 мг, натрия цитрата дигидрат - 1.26 мг, натрия бензоат - 1 мг, динатрия эдетат - 0.25 мг, сахароза - 490 мг, ароматизатор No15864 - 0.75 мг, краситель солнечный закат желтый - 0.023 мг, вода очищенная - до 1 мл.
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой, градуированной на 2.5 мл - пачки картонные.
120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой, градуированной на 2.5 мл - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как P-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие препарата Эриус
®
начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо всасывается из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. C
max
достигается в среднем через 3 ч после приема.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%) в неизмененном виде.
T
1/2
- в среднем 27 ч.
Показания
- аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 месяцев;
- наследственно передаваемые заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе сиропа.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность.
Судороги в анамнезе.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев -
по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет
- по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет
- по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут.
Взрослым и подросткам от 12 лет
- по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Побочные действия
У
детей в возрасте от 6 до 23 месяцев
отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (3.7%), повышение температуры тела (2.3%), бессонница (2.3%).
У
детей в возрасте от 2 до 11 лет
при применении препарата Эриус
®
сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
По результатам клинических исследований у
детей в возрасте от 6 до 11 лет
при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2.5 мг/сут) побочных эффектов не выявлено.
У
детей в возрасте 12-17 лет
по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающийся побочный эффект - являлась головная боль (5.9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6.9%).
У
взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше
по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).
При применении препарата Эриус
®
у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Со стороны психики:
очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы:
часто - головная боль, у детей до 2 лет - бессонница; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - сухость во рту, у детей до 2 лет - диарея; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко - тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы:
очень редко - миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
частота неизвестна - фотосенсибилизация.
Общие расстройства:
часто - повышенная утомляемость, у детей до 2 лет - лихорадка; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна - астения.
Лабораторные и инструментальные данные:
повышение массы тела.
Пострегистрационный период
Дети:
частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
Симптомы:
прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение:
при случайном приеме внутрь большого количества препарата пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Проводится промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
В исследованиях не выявлено взаимодействия с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Эриус
®
не усиливает действия этанола на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения, поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Особые указания
Исследований эффективности препарата Эриус
®
при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Эриус
®
у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у
пациентов детского возраста
. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность препарата Эриус
®
в форме сиропа у
детей в возрасте до 6 месяцев
не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Беременность и лактация
Назначение препарата Эриус
®
при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата Эриус
®
в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность применения препарата Эриус
®
в форме сиропа у
детей в возрасте до 6 месяцев
не установлена, применение у данной категории пациентов противопоказано.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.
L.RU.MKT.CC.04.2019.2697
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
