Лекарства, Противовоспалительные и противоревматические препараты
КЕТОРОЛАК-OBL: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

- кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
кеторолака трометамин 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 СР, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5-1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, биодоступность - 80-100% .Сmax после перорального приема 10 мг - 0.7-1.1 мкг/мл, время достижения Сmax - 10-78 мин.

Css достигается при пероральном приеме через 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10 мг 0.39-0.79 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 99%. Vd - 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) - 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится почками (91%), через кишечник (6%). Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - около 9 ч, возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Общий клиренс составляет при пероральном приеме 10 мг - 0.025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19/50 мг/л при пероральном введении 10 мг - 0.016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.

Противопоказания

— "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

— кровотечения или высокий риск их развития;

— тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

— печеночная недостаточность;

— период родов;

— период лактации;

— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ (алкоголизм, табакокурение и холецистит), послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.

Дозировка

Внутрь.

При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее - по 10 мг 4 раза/сут, но не более 40 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью - 10 мг в первый прием и далее - по 10 мг 4 раза/сут;

Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.

Побочные действия

Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение; редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой - повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект опиоидных анальгетиков.

Миелотоксичные лекарственные средства - усиление гематотоксичности.

Особые указания

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано; в крайних ситуациях следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью: нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л).

При нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пожилой возраст (старше 65 лет).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг, хранят в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года, не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате КЕТОРОЛАК-OBL
1
Любовь Жеребятниковa
хорошо ли снимает боль? Можно применять при приступах радикулита? Очень сложно найти действенное лекарство(((((
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.
Вы не ввели текст комментария
Вы не ввели текст комментария