Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- третиноин (tretinoin)
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы мягкие желатиновые, овальной формы, длиной 8.8-11.2 мм, диаметром 5.8-8.2 мм; одна половина капсулы оранжево-желтого цвета, непрозрачная; другая половина красновато-коричневого цвета, непрозрачная; содержимое капсул - суспензия от желтого до зеленовато-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| третиноин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.
Состав оболочки капсулы: [глицерол 85%, желатин, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172)].
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ретиноид. Структурно близок к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. При приеме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона измененных клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты.
При наружном применении усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи, снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей.
Фармакокинетика
Третиноин является естественным метаболитом ретинола, который в норме присутствует в плазме. После приема внутрь третиноин всасывается из ЖКТ. Концентрация в плазме возвращается к исходному эндогенному уровню через 7-12 ч после приема однократной дозы 40 мг.
Связывание с белками плазмы высокое. Не кумулирует.
T1/2 составляет 0.7 ч. После приема внутрь меченого радиоактивностью третиноина около 60% выводится с мочой и около 30% с калом. Метаболиты образуются путем окисления и глюкуронизации.
При длительном применении третиноина наблюдается уменьшение его концентрации в плазме, что может быть обусловлено индукцией изоферментов системы CYP.
Показания
Для приема внутрь: острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии) как у пациентов, не получавших ранее терапии, так и при рецидивах или рефрактерности к проводимой стандартной терапии (даунорубицин или цитарабином).
Для наружного применения: вульгарные угри (в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул), сливные угри. Болезнь Фавра-Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к третиноину; беременность, период грудного вскармливания (для приема внутрь), кожная эпителиома в анамнезе (в т.ч. в семейном).
Для наружного применения: острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи, раны, ожоги.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии.
Побочные действия
Синдром ретиноевой кислоты: часто - лихорадка, диспноэ, одышка, острый респираторный дистресс-синдром, легочный инфильтрат, гиперлейкоцитоз, артериальная гипотензия, плевральный выпот, почечная и печеночная недостаточность.
Дерматологические реакции: возможны ксеродермия, сыпь, хейлит; редко - эритема, зуд, повышенное потоотделение, целлюлит, алопеция, эксфолиативный дерматит, сухость слизистых оболочек, ксерофтальмия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени; редко - боли в животе, диарея, запор, буллезный стоматит.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, тревожность, депрессия, нарушения зрения и слуха.
Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации триглицеридов плазмы, холестерола, изменения массы тела.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, плевральный выпот, отек слизистой носа, одышка, фарингиты, хрипы в легких, стридорозное дыхание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - боли в мышцах и костях.
Со стороны системы кроветворения: редко - повышенная кровоточивость.
Прочие: возможны отеки; редко - лихорадка, озноб, присоединение инфекций (в т.ч. пневмонии, септицемии), общая слабость и сонливость, боли в грудной клетке и в спине.
При наружном применении: возможны покраснение, чувство жжения, шелушение кожи в месте аппликации; в единичных случаях - отечность, образование волдырей или корки, фотосенсибилизация.
Лекарственное взаимодействие
Третиноин метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP450. Поэтому при одновременном применении с препаратами, которые влияют на эти ферменты, нельзя исключить изменение фармакокинетических параметров.
Третиноин уменьшает контрацептивное действие прогестеронов.
При одновременном применении с тетрациклинами возможно повышение внутричерепного давления.
При одновременном применении с витамином А наблюдаются симптомы гипервитаминоза.
Особые указания
Внутрь третиноин может назначать только врач, имеющий опыт лечения гематологических/онкологических заболеваний.
Для предотвращения синдрома ретиноевой кислоты при значительном увеличении количества лейкоцитов или появлении других признаков этого синдрома назначают полную химиотерапию в адекватных дозах. При возникновении самых ранних признаков немедленно следует начать курс лечения дексаметазоном.
При наружном применении следует избегать попадания третиноина в глаза, рот, на слизистые оболочки; в случае попадания - немедленно смыть водой.
При проведении лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. При загорелой коже можно начать лечение после ослабления загара.
В первую неделю лечения возможно усиление угревой сыпи.
Третиноин нельзя применять одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию кожи, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции по крайней мере за 1 месяц до начала лечения, во время терапии и 1 месяц после отмены третиноина. Применение начинают на 2-3-й день нормального менструального цикла. За 2 недели до начала лечения отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными тестами. Подобные тесты следует проводить 1 раз в месяц.
При необходимости приема внутрь в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
С осторожностью следует применять у детей.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью. У данной категории пациентов снижают дозу.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью. У данной категории пациентов снижают дозу.
