Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Витамин группы В
Действующее вещество
- цианокобаламин (cyanocobalamin)
Форма выпуска, состав и упаковка
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| цианокобаламин | 500 мкг |
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (100) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Витамин В
12
. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит ко-фактором при изомеризации L-метилмалонил-КоЛ в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В
12
приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фармакокинетика
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90%. C
max
после подкожного и в/м введения достигается через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T
1/2
- 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - кишечником; при сниженной функции почек - 0-7% почками, 70-100% - кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Показания
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12:
- В12-дефицитная анемия;
- в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или лекарственными средствами).
В комплексной терапии в невралгии:
- невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полиневропатия (в т.ч. алкогольная).
С профилактической целью:
- при назначении бигуанидов, пара-аминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- тромбоэмболия;
- эритремия;
- эритроцитоз;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью:
- стенокардия;
- доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12;
- склонность к образованию тромбов.
Дозировка
Подкожно, в/в, в/м.
Подкожно, при
В12-дефицитной анемии
- по 100-200 мкг/сут через день; при
В12-дефицитной анемии с присоединением нарушением функции нервной системы
- по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в
период ремиссии
поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при
наличии неврологических симптомов
- по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При
острой постгеморрагической и железодефицитной анемии
- 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии, анемиях, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При
нарушениях со стороны нервной системы
- 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
В неврологии:
невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полиневропатия (в том числе алкогольная)
- по 200-500 мкг через день в течение 2 недель.
С
профилактической целью
- 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.
Для устранения дефицита витамина В
12
вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.
Детям раннего возраста
при алиментарной анемии
и
недоношенным детям
- подкожно, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.
Побочные действия
Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение, гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамином, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).
Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиамином.
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина.
Не следует сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.
Особые указания
Дефицит витамина В
12
должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 100 мкг на введение).
При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая, что препарат может вызвать головокружение, следует соблюдать осторожность при осуществлении данных видов деятельности.
Беременность и лактация
Препарат не рекомендуется к применению при беременности и в период грудного вскармливания, т.к. витамины группы В в высоких дозах обладают тератогенным действием.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение в пожилом возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования. При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
