Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин I поколения
Действующее вещество
- цефалексин (cefalexin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы
желатиновые, размер No2, с корпусом и крышечкой светло-зеленого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.
| 1 капс. | |
| цефалексина моногидрат | 263 мг, |
| что соответствует содержанию цефалексина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.
Состав оболочки капсулы:
титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Индиготин I) (Е132), желатин.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Капсулы
желатиновые, размер No0, с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом зеленовато-желтого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.
| 1 капс. | |
| цефалексина моногидрат | 525.9 мг, |
| что соответствует содержанию цефалексина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.
Состав оболочки капсулы:
титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172), индигокармин (Индиготин I) (Е132), желатин.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
желто-оранжевого цвета; при добавлении воды образуется суспензия желто-оранжевого цвета с характерным фруктовым запахом.
| 5 мл готовой сусп. | |
| цефалексин (в форме моногидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, лимонной кислоты ангидрид, краситель железа оксид желтый (Е172), камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор малиновый, ароматизатор "тутти фрутти".
40 г (для приготовления 100 мл суспензии) - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и риской для объема 2.5 мл - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам.
Имеет широкий спектр действия.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов
- Staphylococcus spp., (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательных микроорганизмов
- Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., лучистых грибов.
Неэффективен в отношении
Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индол-положительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллинустойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.
Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность - 90-95%, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Время достижения C
max
после приема внутрь 0.25, 0.5 или 1 г - 1 ч, величина C
max
- 9, 18 и 32 мкг/мл, соответственно.
Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-6 ч. Связь с белками плазмы - 10-15%. V
d
- 0.26 л/кг.
Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизмененный ГЭБ. Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости.
Не метаболизируется.
T
1/2
- 0.9-1.2 ч. Общий клиренс - 380 мл/мин. Выводится почками - 70-89% в неизмененном виде (2/3 - клубочковой фильтрацией, 1/3 - канальцевой секрецией); с желчью - 0.5%. Почечный клиренс - 210 мл/мин.
При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T
1/2
после приема внутрь - 5-30 ч. Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо - при помощи перитонеального диализа.
Показания
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, острая и обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и абсцесс легких);
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);
- инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).
Противопоказания
- детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы - капсулы);
- повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью
- почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), беременность, период лактации, грудной возраст (до 6 мес - для суспензии).
Дозировка
Внутрь, за 30-60 мин до еды, запивая водой.
Средняя доза для
взрослых и детей старше 10 лет
- по 250- 500 мг каждые 6 ч. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1-2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г. Продолжительность курса лечения - 7-14 дней. При
инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А
, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.
Взрослым пациентам с нарушением функции почек
суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при
КК 5-20 мл/мин
максимальная суточная доза составляет 1.5 г/сут; при
КК менее 5 мл/мин
- 0.5 г/сут. Суточную дозу делят на 4 приема.
Детям в возрасте до 10 лет
препарат рекомендуют назначать в форме суспензии для приема внутрь. При массе тела
менее 40 кг
средняя суточная доза - 25-100 мг/кг массы тела; кратность приема - 4 раза/сут. При
среднем отите
- доза 75 мг/кг/сут, кратность приема - 4 раза/сут. При
стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей
кратность приема - 2 раза/сут. При
тяжелом течении инфекций
суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела, а кратность приема - до 6 раз/сут.
Приготовление суспензии:
во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл готовой суспензии содержат 250 мг цефалексина.
Побочные действия
Аллергические реакции:
сыпь, крапивница, отек Квинке, эритема, редко -- эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы:
боль в области живота, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, кандидоз кишечника, ротовой полости, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы:
головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой системы:
интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода, вагинит, выделения из влагалища, кандидоз половых органов.
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
артралгия, артрит.
Лабораторные показатели:
увеличение протромбинового времени.
Передозировка
Симптомы:
рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение:
активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг - жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксичными антибиотиками (например, аминогликозидами) повышается риск поражения почек.
Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Цефалексин снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
Пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины и карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).
При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы - капсулы).
Детям в возрасте до 10 лет
препарат рекомендуют назначать в форме суспензии для приема внутрь.
При нарушениях функции почек
Взрослым пациентам с нарушением функции почек
суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при
КК 5-20 мл/мин
максимальная суточная доза составляет 1.5 г/сут; при
КК менее 5 мл/мин
- 0.5 г/сут. Суточную дозу делят на 4 приема.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.
