Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
НПВС
Действующее вещество
- напроксен натрия (naproxen)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
голубого цвета, овальные, двояковыпуклые; на одной стороне таблетки гравировка "NPS-275"; на изломе таблетка имеет ядро белого цвета.
| 1 таб. | |
| напроксен натрия | 275 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат; пленочная оболочка: опадрай голубой YS-1-4215: макрогол 8000, индигокармин, титана диоксид, гипромеллоза.
12 шт. - блистеры ПВХ/Ал (1) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры ПВХ/Ал (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат Тералив
®
275 представляет собой напроксен, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2).
Препарат Тералив
®
275, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяется, быстро всасывается из ЖКТ и обеспечивает быстрое наступление обезболивающего эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения C
max
в плазме крови – 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови >99%.
Метаболизм
T
1/2
– 12-15 ч. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9.
Выведение
Клиренс – 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками, 10% выводится в неизмененном виде, с желчью – 0.5-2.5%. C
ss
в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).
При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
Заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматическое поражение мягких тканей;
- остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом;
- тендовагинит;
- бурсит.
Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности:
- невралгия;
- оссалгия;
- миалгия;
- люмбоишиалгия;
- посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением;
- головная боль, мигрень;
- альгодисменорея;
- зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом:
- фарингит;
- тонзиллит;
- отит.
Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.
Препарат Тералив
®
275 применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к напроксену или любому другому компоненту препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза;
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), данные анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, применение у пациентов пожилого возраста, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Дозировка
Внутрь. Таблетки следует принимать с достаточным количеством воды.
Взрослые и дети от 15 лет и старше:
обычно суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 2-3 таблетки (550-825 мг). Максимальная суточная доза – 3 таблетки (825 мг). Длительность применения – не более 5 дней.
При применении препарата Тералив 275
в качестве жаропонижающего средства
начальная доза составляет 2 таблетки, далее принимается по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 ч.
Для предупреждения и лечения приступов мигрени
начальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке (275 мг) каждые 8-12 ч. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (825 мг).
Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей и других гинекологических болей
рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 2 таблетки (550 мг), далее по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 ч.
Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет):
препарат следует принимать по мере необходимости не чаще, чем каждые 12 ч.
Дети:
препарат Тералив 275 противопоказан для применения у
детей в возрасте до 15 лет
.
Если у пациента создается впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, то следует сообщить об этом лечащему врачу.
Побочные действия
Нежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения напроксеном, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Наиболее часто наблюдались нежелательные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел "Особые указания").
В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке убывания серьезности.
Со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто - эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы:
часто - головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто - депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.
Со стороны органа зрения:
часто - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
часто - шум в ушах, нарушение слуха; нечасто - снижение слуха.
Со стороны сердца:
часто - отечность, ощущение сердцебиения; нечасто - застойная сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто - одышка; нечасто - эозинофильная пневмония.
Со стороны ЖКТ:
часто - запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота; очень редко - рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; частота неизвестна - гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто - повышение активности печеночных ферментов, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто - алопеция, фотодерматозы; очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
нечасто - миалгия и мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто - гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства:
часто - жажда, повышенное потоотделение; нечасто - реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).
При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении АД.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно высоких доз и при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Нежелательные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена
Со стороны крови и лимфатической системы:
апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы:
асептический менингит, когнитивная дисфункция.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
многоформная эритема, реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу, крапивница.
Со стороны сосудов:
васкулит.
Общие расстройства:
ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.
Если пациент заметил подобные явления, то следует прекратить прием препарата и, по возможности, обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы:
значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью, диспептическими расстройствами (изжогой, тошнотой, рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях – кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.
Лечение:
пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество препарата Тералив
®
275, необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию: антациды, блокаторы гистаминовых Н
2
-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
По данным клинической фармакодинамики одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять препарат Тералив
®
275 одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (возрастание риска развития побочных эффектов).
Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы крови, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.
Препарат Тералив
®
275 может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ.
НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови. Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.
Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.
Одновременное применение кортикостероидов может увеличивать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Одновременное применение напроксена и антитромбоцитарных препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.
Особые указания
Не следует превышать дозы, указанные в инструкции. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует обратиться к врачу.
Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом препарата Тералив
®
275 следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью.
При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы. После 2 недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать КК. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен не рекомендуется.
Препарат Тералив
®
275 не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Пациентам пожилого возраста также рекомендуются более низкие дозы.
Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства.
При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Каждая таблетка препарата Тералив
®
275 содержит приблизительно 25 мг натрия. При ограничении потребления соли это необходимо учитывать.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих повышенного внимания.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата Тералив
®
275 при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в детском возрасте до 15 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек. При нарушении функции почек (КК 30-60 мл/мин) применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста применять с осторожностью, также рекомендуются более низкие дозы.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают без рецепта.
CH-20230628-34
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
