- кофеин (caffeine)
- парацетамол (paracetamol)
- пропифеназон (propyphenazone)

белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

* в составе субстанции-смеси, вспомогательное вещество: повидон К-30 - 10.4 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 46.5 мг, повидон К90 - 11.1 мг, кроскармеллоза натрия - 15 мг, глицерил дистеарат (тип 1) - 13 мг, кремния диоксид (Dental type) - 8 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 4 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Комбинированное лекарственное средство. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.

повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, TC

- 20-30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов: 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T

- 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.

C

пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. T

составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.

Время достижения C

- 1 ч; T

- 3.5 ч; 65- 80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

Купирование болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль; мигрень; зубная боль; артралгии; миалгии; альгодисменорея.

В качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая); острая гематопорфирия; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости НПВС (в том числе в анамнезе); состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда; ИБС; аритмии; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; глаукома; бессонница; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет.

доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Внутрь.

головокружение, бессонница.

тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка;

тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Эффективность данной комбинации может снизиться при одновременном применении с колестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие.

ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола период полувыведения

увеличивается в 5 раз.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов.

проявления гематотоксичности парацетамола.

Кофеин ускоряет всасывание

; снижает всасывание

; снижает эффект

, увеличивает выведение

; ускоряет всасывание и усиливает действие

, повышает их токсичность.

Одновременное применение кофеина с

может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с

к дополнительной стимуляции ЦНС и другим токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс

, и возможно других

, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов.

могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления.

увеличивает скорость выведения кофеина.

Кофеин является антагонистом

.

Пропифеназон может усиливать действие

, снижает эффективность

.

При длительном применении (более 5 дней) необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

В период приема следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

дети до 12 лет.

при тяжелой почечной недостаточности.

при тяжелой печеночной недостаточности.

: пожилой возраст.