- тамсулозина гидрохлорид (tamsulosin)

твердые желатиновые No 2, корпус и крышечка желтого цвета, содержимое капсул - белые или почти белые сферические гранулы.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза E5 (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 1.9132 мг, дибутилфталат - 0.2088 мг, крахмал - 55 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 6.2058 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 62.0585 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2 мг, сахароза - 165 мг, тальк - 7.5358 мг, этилцеллюлоза - 1.7748 мг, магния стеарат - 1.5 мг, тальк - 1.5 мг.

- желатин - 37.3478 мг, железа оксид желтый - 0.3811 мг, титана диоксид - 0.3811 мг;

- желатин - 22.4322 мг, железа оксид желтый - 0.2289 мг, титана диоксид - 0.2289 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.

Блокатор α

-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α

-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α

-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C

активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы - 99%. V

незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α

-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T

тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T

составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Внутрь. Рекомендуемая доза - 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).

ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

головная боль, головокружение, обморок.

запор, диарея, тошнота, рвота.

кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

нарушения эякуляции, приапизм.

ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α

-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α

-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С

тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α

-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не применимо.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).

Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.