Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Действующие вещества
- ампициллин (ampicillin)
- сульбактам (sulbactam)
- ампициллин (в форме натриевой соли) (ampicillin)
- сульбактам (в форме натриевой соли) (sulbactam)
- сульбактам (sulbactam)
- ампициллин (в форме натриевой соли) (ampicillin)
- сульбактам (в форме натриевой соли) (sulbactam)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| ампициллин натрия | 531.50 мг, |
| что соответствует содержанию ампициллина | 500 мг |
| сульбактам натрия | 273.5 мг, |
| что соответствует содержанию сульбактама | 250 мг |
Растворитель:
вода д/и или натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм д/и 0.9% - 5 мл (ампулы).
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 1 шт.)- упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 2 шт.)- упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| ампициллин натрия | 1063 мг, |
| что соответствует содержанию ампициллина | 1000 мг |
| сульбактам натрия | 547 мг, |
| что соответствует содержанию сульбактама | 500 мг |
Растворитель:
вода д/и или натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм д/и 0.9% - 5 мл (ампулы).
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 1 шт.)- упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 2 шт.)- упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Сультасин
®
- бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Действующим началом является
ампициллин
- полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся β-лактамазами бактерий.
Сульбактам
- необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Предупреждает гидролиз и разрушение пенициллинов и цефалоспоринов β-лактамазами устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллин-связывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам активен только против Neisseria spp. и Acinetobacter spp.
Активен в отношении грамположительных аэробов:
Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes;
грамотрицательных аэробов:
Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Neisseria meningitidis;
анаэробов:
Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Устойчивы к препарату Сультасин®:
метициллин-резистентные Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Cirobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Mycobacterium spp., Chlamydia spp. и микоплазмы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови.
Ампициллин и сульбактам проникают в большинство тканей и жидкостей организма, выделяются с грудным молоком. При воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.
Метаболизм и выведение
Т
1/2
ампициллина и сульбактама - 1 ч. Выводятся почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью.
Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном виде и лишь около 25% в виде метаболитов.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический бронхит);
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит, ангина);
- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит, неосложненная гонорея);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
- инфекции ЖКТ (перитонит, абсцесс брюшной полости);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
- инфекции костей и суставов;
- сепсис;
- септический эндокардит;
- менингит.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания
- инфекционный мононуклеоз;
- период лактации (период грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность.
С осторожностью
следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.
Дозировка
Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем при необходимости продолжения лечения переходят на в/м введение.
Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
Взрослым
при
легком течении инфекции
назначают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при
среднетяжелом течении
- 3-6 г/сут в 3-4 введения; при
тяжелом течении
- 12 г/сут в 4 введения.
При
неосложненной гонорее
- 1.5 г в/м однократно.
Для
профилактики хирургических инфекций
- 1.5-3 г в/в во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям
препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.
У
детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг)
при терапии
тяжелых инфекций
дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.
Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям
препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При
нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30 мл/мин
целесообразно увеличение интервалов между введениями до 12-24 ч.
Правила приготовления раствора
Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.
Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г - 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.
Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл до 200 мл.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы:
сонливость, недомогание, головная боль.
Со стороны органов кроветворения:
анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции:
крапивница, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.
Лабораторные показатели:
азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.
Местные реакции:
при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.
Прочие:
при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Передозировка
Симптомы:
проявление токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение:
симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К, повышает протромбиновое время).
Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений "прорыва").
Диуретики снижают клиренс пенициллинов.
Аллопуринол, фенилбутазон, НПВП, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов в плазме.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Фармацевтическое взаимодействие
Сультасин
®
фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами. В тех случаях, когда Сультасин
®
и аминогликозиды назначаются совместно, вводить их следует в разные участки тела и с разницей во времени между инъекциями не менее 1 ч.
Особые указания
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные об отрицательном влиянии препарата Сультасин
®
в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.
Беременность и лактация
При беременности Сультасин
®
следует применять только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Сультасин
®
противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Детям
препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.
У
детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг)
при терапии
тяжелых инфекций
дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.
Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям
препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При нарушениях функции почек
При
нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30 мл/мин
целесообразно увеличение интервалов между введениями до 12-24 ч.
При нарушениях функции печени
С
осторожностью
следует назначать при печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 2 года.
